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摘要:拉帕替尼(Lapatinib)是一种多靶点的抗癌药物,广泛应用于HER2阳性的乳腺癌和其他肿瘤治疗。拉帕替尼的作用机制是通过抑制HER2和EGFR两类受体调节蛋白,从而遏制恶性细胞的生长和扩散。
拉帕替尼(Lapatinib)是一种多靶点的抗癌药物,广泛应用于HER2阳性的乳腺癌和其他肿瘤治疗。拉帕替尼的作用机制是通过抑制HER2和EGFR两类受体调节蛋白,从而遏制恶性细胞的生长和扩散。
用药指引:
拉帕替尼一般为口服服用。标准剂量是每天1次,1250毫克(含有乳糖和玉米淀粉)。治疗方案一般为21天为一个周期,连用6个周期。
患者的开端剂量是每天的1250毫克。若出现副作用或药物不可耐受的情况下,可降低至每天1次,1000毫克。若副作用还未缓解,可根据医生指导进一步降低剂量或停药。
作用机制:
HER2受体调节蛋白是细胞膜表面的一类受体,属于酪氨酸激酶家族,又称为HER2/neu或c-erbB-2。HER2阳性的乳腺癌患者,其HER2受体的表达水平高出很多,比普通乳腺癌的数倍,这就是HER2阳性乳腺癌的特征。
而EGFR受体在各种肿瘤中广泛表达,是肿瘤生长和扩散的主要调节因子,若EGFR受体过度表达,则可能促成肿瘤的恶性转化。
在这样的情况下,拉帕替尼的综合作用在于:抑制HER2和EGFR受体的信号传导,从而遏制恶性细胞的生长和扩散。这样一来,就降低了HER2阳性乳腺癌的移植效应和远处转移的风险。
此外,拉帕替尼在肿瘤晚期阶段也能够与刘氏激酶、EphrinB4等结合,起到治疗作用。一些在HER2阳性乳腺癌离线治疗中表现出抗药性的患者,也有望在使用拉帕替尼的过程中得到治疗和缓解。
不过,就跟所有的药物一样,拉帕替尼也有其副作用和使用限制。患者在服用时应该注意休息和避免生冷食物以及辛辣刺激等,以免对肝脏的功能造成影响。对于一些特殊的患者如孕妇和哺乳期女性,则不宜使用。因此,患者和医生在使用时应该仔细了解每一个细节并评估风险收益比。
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