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拉帕替尼说明书:用药指引及作用机制解析

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:拉帕替尼(Lapatinib)是一种多靶点的抗癌药物,广泛应用于HER2阳性的乳腺癌和其他肿瘤治疗。拉帕替尼的作用机制是通过抑制HER2和EGFR两类受体调节蛋白,从而遏制恶性细胞的生长和扩散。

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2023-06-09 18:53:48 发布


拉帕替尼(Lapatinib)是一种多靶点的抗癌药物,广泛应用于HER2阳性的乳腺癌和其他肿瘤治疗。拉帕替尼的作用机制是通过抑制HER2和EGFR两类受体调节蛋白,从而遏制恶性细胞的生长和扩散。

拉帕替尼

用药指引:

拉帕替尼一般为口服服用。标准剂量是每天1次,1250毫克(含有乳糖和玉米淀粉)。治疗方案一般为21天为一个周期,连用6个周期。

患者的开端剂量是每天的1250毫克。若出现副作用或药物不可耐受的情况下,可降低至每天1次,1000毫克。若副作用还未缓解,可根据医生指导进一步降低剂量或停药。

作用机制:

HER2受体调节蛋白是细胞膜表面的一类受体,属于酪氨酸激酶家族,又称为HER2/neu或c-erbB-2。HER2阳性的乳腺癌患者,其HER2受体的表达水平高出很多,比普通乳腺癌的数倍,这就是HER2阳性乳腺癌的特征。

而EGFR受体在各种肿瘤中广泛表达,是肿瘤生长和扩散的主要调节因子,若EGFR受体过度表达,则可能促成肿瘤的恶性转化。

在这样的情况下,拉帕替尼的综合作用在于:抑制HER2和EGFR受体的信号传导,从而遏制恶性细胞的生长和扩散。这样一来,就降低了HER2阳性乳腺癌的移植效应和远处转移的风险。

此外,拉帕替尼在肿瘤晚期阶段也能够与刘氏激酶、EphrinB4等结合,起到治疗作用。一些在HER2阳性乳腺癌离线治疗中表现出抗药性的患者,也有望在使用拉帕替尼的过程中得到治疗和缓解。

不过,就跟所有的药物一样,拉帕替尼也有其副作用和使用限制。患者在服用时应该注意休息和避免生冷食物以及辛辣刺激等,以免对肝脏的功能造成影响。对于一些特殊的患者如孕妇和哺乳期女性,则不宜使用。因此,患者和医生在使用时应该仔细了解每一个细节并评估风险收益比。

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2023-06-09 18:53:48 更新
  • 拉帕替尼基本信息

    拉帕替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      英国葛兰素史克

    • 适应症:

      一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。

  • 拉帕替尼基本信息

    拉帕替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      孟加拉耀品国际

    • 适应症:

      一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物,治疗HER2阳性晚期或是转移性乳癌。

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