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瑞派替尼：一种用于治疗肿瘤的新型药物

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：瑞派替尼（Ripretinib），是一种新型的小分子靶向药物，由当普利药业研发，主要用于治疗胃肠间质瘤（GIST）和其他肿瘤的治疗。该药物于2021年8月在美国获得FDA批准上市，是一种既可以治疗基因突变的肿瘤，又可以治疗基因缺陷的新型抗癌药物。在此，我们将详细了解瑞派替尼的作用机制和治疗效果。

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2023-06-09 18:52:11 发布


瑞派替尼（Ripretinib），是一种新型的小分子靶向药物，由当普利药业研发，主要用于治疗胃肠间质瘤（GIST）和其他肿瘤的治疗。该药物于2021年8月在美国获得FDA批准上市，是一种既可以治疗基因突变的肿瘤，又可以治疗基因缺陷的新型抗癌药物。在此，我们将详细了解瑞派替尼的作用机制和治疗效果。

瑞派替尼

一、作用机制

瑞派替尼是一种多靶点抑制剂，其作用机制主要是抑制KIT、PDGFRA等蛋白的活性。KIT和PDGFRA是广泛表达于肿瘤组织中的类型Ⅲ酪氨酸激酶受体，这些受体激活后可以增加细胞增殖和生存信号通路，从而促使肿瘤的生长和扩散。在肿瘤中，KIT和PDGFRA常常被激活，而瑞派替尼可以有效地抑制它们的活性，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

二、治疗效果

在临床试验中，瑞派替尼治疗的GIST患者的有关数据是最为可靠的。一项致力于研究瑞派替尼治疗晚期GIST的III期临床试验（INTRIGUE）表明，瑞派替尼相较于安慰剂，其3个月内的进展生存（PFS）显著延长，且具有重要统计学意义（16.5月 vs 4.1月；HR：0.15，P < 0.0001）。

此外，瑞派替尼在治疗其他类型的肿瘤方面，如伴随骨肉瘤的不寻常KIT突变和胆管细胞癌等也有研究证明其疗效。据报道，瑞派替尼对于携带PDGFRA D842V突变的GIST患者同样具有较高的治疗反应率。

三、不良反应

瑞派替尼的不良反应包括疲劳、恶心、呕吐、腹泻、贫血、血小板减少、便秘、高血压等，其中以高血压最为突出。据研究表明，在所有接受瑞派替尼治疗的患者中，约30%的患者会出现高血压，而其他不良反应则相对较少。因此，需要对患者进行严密的血压监测。

总结：瑞派替尼是一种新型的多靶点抑制剂，有着良好的抗肿瘤作用，特别是对于GIST患者，具有显著的治疗效果。在治疗中，要注意对患者进行不良反应的监测和管理。值得一提的是，瑞派替尼目前在我国尚未上市，患者应谨慎选用。

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2023-06-09 18:52:11 更新

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