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尼拉帕利奥拉帕利：靶向治疗卵巢癌的新突破

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：尼拉帕利奥拉帕利（Niraparib）是近期研发出的一种新型治疗卵巢癌的药物。它是一个口服的小分子PARP抑制剂，可以靶向修复DNA损伤和特定的克隆突变的癌细胞。这种注重癌细胞靶向性的药物，在治疗体内拥有相似的基因问题的肿瘤患者中具有很高疗效，而且无需化疗。

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2023-06-09 17:58:42 发布
  • 尼拉帕利

    尼拉帕利

    用于对复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌患者进行维持治疗

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尼拉帕利奥拉帕利（Niraparib）是近期研发出的一种新型治疗卵巢癌的药物。它是一个口服的小分子PARP抑制剂，可以靶向修复DNA损伤和特定的克隆突变的癌细胞。这种注重癌细胞靶向性的药物，在治疗体内拥有相似的基因问题的肿瘤患者中具有很高疗效，而且无需化疗。

尼拉帕利

尼拉帕利奥拉帕利的疗效来自于PARP抑制剂的作用机制。PARP抑制剂主要是针对BRCA1和BRCA2突变的患者开发的。在人体的胚胎中，BRCA1或BRCA2蛋白负责维护基因组的稳定性和DNA修复能力，在人类肿瘤形成过程中，由于基因突变或者表观上的改变会导致BRCA1和BRCA2突变，乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等多种癌症也会相应地出现。

而PARP抑制剂的作用机理恰好利用了这种现象。PARP是负责修复小片段DNA损伤的一个蛋白，但是在拥有BRCA1或BRCA2突变的细胞中，PARP抑制不了自身代偿修复途径，从而导致DNA损伤得不到修复，最终导致癌细胞死亡。

尼拉帕利奥拉帕利的疗效已经得到多个临床试验的验证。其中，NOVA和PRIMA两个3期临床试验是尼拉帕利奥拉帕利最为重要和广为称道的证明它成为一种颠覆乳腺癌、卵巢癌等的口服维持疗法。根据NOVA和PRIMA两个试验的数据，接受过化疗的卵巢癌患者使用尼拉帕利奥拉帕利的患者群组与接受安慰剂的患者组相比，生存期延长了平均11.2个月，其PFS（无进展生存时间）和OS（总生存时间）都显著得到延长。

尼拉帕利奥拉帕利也是一种相对安全的药物，其最常见的不良反应是贫血和恶心，但不会对治疗产生影响。

总之，PARP抑制剂的出现对于BRCA1和BRCA2基因突变患者的治疗是具有重大实质性意义的，PARP抑制剂不仅可以减轻癌症患者的疼痛和提高生活质量，也使他们摆脱传统化疗的诸多不良影响，减轻对身体的创伤。因此，尼拉帕利奥拉帕利等PARP抑制剂的推广将会成为肿瘤治疗领域的新突破。

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2023-06-09 17:58:42 更新

  • 尼拉帕利基本信息

    尼拉帕利
    • 剂型：

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