拉帕替尼联合卡培他滨：新希望鲜活了HER2+乳腺癌治疗

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：拉帕替尼（lapatinib），一种可以口服的双重靶点酪氨酸激酶抑制剂，被广泛应用于HER2+乳腺癌的治疗。HER2+乳腺癌是一种呈现出高度表达人类表皮生长因子受体2（HER2）的异质性疾病。卡培他滨（capecitabine）是一种口服药物，可加强化学治疗的效果。拉帕替尼联合卡培他滨在治疗晚期HER2+乳腺癌患者方面正备受期待。

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2023-06-09 16:29:06 发布

拉帕替尼（lapatinib），一种可以口服的双重靶点酪氨酸激酶抑制剂，被广泛应用于HER2+乳腺癌的治疗。HER2+乳腺癌是一种呈现出高度表达人类表皮生长因子受体2（HER2）的异质性疾病。卡培他滨（capecitabine）是一种口服药物，可加强化学治疗的效果。拉帕替尼联合卡培他滨在治疗晚期HER2+乳腺癌患者方面正备受期待。

HER2+乳腺癌是什么？

乳腺癌是一种女性最常见的恶性肿瘤之一，占据了女性癌症死亡的首位。最大的亚型是基于肿瘤细胞表面出现的不同受体之上。其中有一种亚型是HER2阳性乳腺癌，HER2是一种受体蛋白，通常会定位于乳腺癌细胞的表面，从而导致细胞生长十分迅速。

这个亚型的治疗目标是HER2受体，HER2正常维持乳腺细胞的生长及生命周期，但是当HER2的表达量过高时就会发生肿瘤生成的风险。因此，HER2阳性决定了HER2阳性乳腺癌的治疗方向，包括针对HER2的药物治疗和放射治疗等等。

拉帕替尼的这种抑制作用通过干扰 HER2 和表皮生长因子受体（EGFR）的双向信号通路来发挥作用。当抑制HER2和EGFR的级联信号通路时，细胞生长和生存都会受到严重影响。在治疗HER2+乳腺癌的时候，拉帕替尼已经在单用和联合使用两种用法，证明了其在抑制HER2+乳腺癌生长和治疗晚期HER2+乳腺癌的效果。

在拉帕替尼单用治疗HER2+乳腺癌的疗效方面，一些临床试验表明，大约有20-25%在使用初始传统药物后不再响应治疗的患者在单用拉帕替尼的治疗下获得了一定的疗效。

但是，单用的拉帕替尼无法对癌细胞进行完全的杀灭。当拉帕替尼和其他抗乳腺癌药物相结合时，才可能最大限度地抑制癌细胞的生长，甚至使其死亡。

而且，对于这种肿瘤原因和发展过程非常复杂的HER2阳性乳腺癌来说，单用拉帕替尼并不能快速地控制其发展进程。因此，需要结合化学药物进行治疗。

然而，在针对HER2阳性乳腺癌的治疗方案中，单针对HER2的药物却不是唯一的选择。卡培他滨是一种口服运用的化学药物，具有抗癌作用，并且可以通过增加DNA损伤的方式杀死癌细胞。卡培他滨和拉帕替尼的颠覆性联合使用是基于复合治疗方案的思想，“少量毒素”辅以“两者结合更佳”的治疗模式在目前的抗HER2+乳腺癌治疗领域也备受关注。

联合使用拉帕替尼和卡培他滨在治疗HER2阳性乳腺癌的临床试验中均得到了研究人员的认可。有研究发现，联合应用可以更快地压制肿瘤。对于HER2阳性和TER2/3低表达的乳腺癌患者，联合治疗的疗效要明显高于拉帕替尼和卡培他滨只单独使用。

但是，由于该疗法的合适病人仍存在争议，拉帕替尼联合卡培他滨是否是对所有HER2+乳腺癌疗效更优且副作用更低的最佳治疗方案，还需要更多的数据和实证研究去证明。

拉帕替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-06-09 16:29:06 更新

拉帕替尼基本信息
拉帕替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  英国葛兰素史克
- 适应症：
  一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
拉帕替尼基本信息
拉帕替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉耀品国际
- 适应症：
  一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物，治疗HER2阳性晚期或是转移性乳癌。