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芦可替尼合成及其治疗相关疾病的研究进展

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：芦可替尼（Ruxolitinib）是一种有效的Janus激酶(JAK)抑制剂，主要用于治疗骨髓增生异常综合症 (MPN)。芦可替尼的合成是一项非常重要的研究，其合成路径也非常复杂。下面将介绍芦可替尼的合成及其在治疗相关疾病方面的研究进展。

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2023-06-09 16:18:02 发布
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芦可替尼（Ruxolitinib）是一种有效的Janus激酶(JAK)抑制剂，主要用于治疗骨髓增生异常综合症 (MPN)。芦可替尼的合成是一项非常重要的研究，其合成路径也非常复杂。下面将介绍芦可替尼的合成及其在治疗相关疾病方面的研究进展。

芦可替尼

芦可替尼的合成

芦可替尼分子结构中含有多个官能团，制备过程中主要发生5次关键反应。首先，针对送体，芦可替尼利用内酰胺基团的活性，将其与N-苯基硫代氨基甲酸酯反应，以合成5-氨基-1-（4-氨基苯基）-1H-吡啶-2-酮（1）。接着，以芦可替尼合成的化合物为起始材料，利用其2-氨基苯基位的活性，在Pd/C的催化下进行氢解反应，得到5-氨基-3-苯基-1-（4-氨基苯基）-1H-吡啶-2-酮（2）。然后，使用CuI/TMDB为催化剂，以芦可替尼合成的2位甲基丙烯酰氧基苯为起始材料，通过家莫林反应和乙酸酯化反应，合成5-氨基-3-苯基-1 -（4-（2-（2-（2-甲基丙烯酰氧基）苯氧）乙氧）苯基）-1H-吡啶-2-酮（3）。乙酸盐酯的乙氧基团被还原为羟基后，芦可替尼的其它部分均通过熟悉的化学反应序列进行合成，并最终与3号化合物进行氢氧化反应，合成了最终的芦可替尼。

芦可替尼的临床应用

芦可替尼最初被批准用于治疗MPN，主要用于治疗原发性骨髓纤维化、骨髓增生异常，有症状的包括血小板高度异常的原发性血小板增多症。芦可替尼的抗炎性和免疫调节作用使其对其它疾病也有预期的疗效。例如，它被证明对自身免疫性溶血性贫血、乙型肝炎、安格曼综合症、铁过载症等有治疗作用。此外，芦可替尼还在许多其他疾病的治疗方面进行了研究，这些包括乳腺癌、前列腺癌和胃肠道恶性肿瘤。这些研究表明，这种化合物可能成为未来治疗各种疾病的有前途的选择。

总结

芦可替尼是一种有效的JAK抑制剂，主要用于治疗MPN。芦可替尼的合成非常复杂，其中含有多个官能团。芦可替尼还被证明对多种疾病具有抗炎性和免疫调节作用，是未来治疗各种疾病的有前途的选择之一。但是，在使用芦可替尼时，应该注意避免潜在的副作用，并根据具体情况进行使用。

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