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他拉唑帕尼:一种新型抗癌药物的化学命名

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:他拉唑帕尼,是一种新型的抗癌药物,属于PARP(聚合酶-腺苷酸二磷酸核糖化酶)抑制剂。它可以抑制细胞中重要的蛋白PARP的活性,从而使癌细胞难以修复和复制DNA,最终导致癌细胞死亡。目前,他拉唑帕尼已被美国FDA批准用于治疗乳腺癌。

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2023-06-09 13:52:20 发布


他拉唑帕尼,是一种新型的抗癌药物,属于PARP(聚合酶-腺苷酸二磷酸核糖化酶)抑制剂。它可以抑制细胞中重要的蛋白PARP的活性,从而使癌细胞难以修复和复制DNA,最终导致癌细胞死亡。目前,他拉唑帕尼已被美国FDA批准用于治疗乳腺癌。

他拉唑帕尼

他拉唑帕尼的化学名称是4-[3-[(6,7-dihydro-4H-[1,4]oxazin-2-yl)methyl]phenyl]-2H-phthalazin-1-one。该药物的分子式为C19H14N4O2,相对分子量为342.34 g/mol,化学结构如下图所示。

[化学结构图]

他拉唑帕尼属于苯并环化合物,其分子中间的氧杂环是4-氧代-1,4-二氢萘并合成。药物分子中还存在苯环、吡咯环和噻吩环等结构。

他拉唑帕尼的制备方法较为简单。首先,通过苯甲基胺基取代苯甲醛,经过还原、羰基化、環合等多步反应制备得到中间体4-甲氧基-1,4-二氢萘。然后,通过酸催化、脱甲氧等反应,制备5-乙氧羰基-1,4-二氢萘。最后,通过多步反应得到他拉唑帕尼。

值得注意的是,PARP抑制剂在治疗癌症中的应用潜力巨大,但也存在一些副作用。一些研究表明,PARP抑制剂可能会导致DNA损伤、免疫抑制和血液缺氧等不良反应。因此,目前对他拉唑帕尼等PARP抑制剂的研究仍在不断深入。

总之,他拉唑帕尼是一种新型的抗癌药物,可通过抑制细胞中PARP的活性来杀死癌细胞。它的化学名称为4-[3-[(6,7-dihydro-4H-[1,4]oxazin-2-yl)methyl]phenyl]-2H-phthalazin-1-one,其制备方法较为简单。虽然PARP抑制剂的应用前景广阔,但仍需继续深入的研究。

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2023-06-09 13:52:20 更新
  • 他拉唑帕利基本信息

    他拉唑帕利
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      美国辉瑞

    • 适应症:

      PARP抑制剂,用于乳腺癌,早期病理可完全缓解

  • 他拉唑帕尼基本信息

    他拉唑帕尼
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      老挝第二制药

    • 适应症:

      用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗

  • 他拉唑帕尼基本信息

    他拉唑帕尼
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      老挝磨丁元素制药

    • 适应症:

      用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗

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