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奈必洛尔合成：新型高效降压药物的制造过程

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：奈必洛尔是一种新型的β受体拮抗剂，具有较高的血管选择性和内皮功能改善作用，在降低血压的同时还可预防心血管疾病和糖尿病等疾病的发生。本文将介绍奈必洛尔的合成过程和合成方法。

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2023-06-09 12:05:29 发布
  • 奈必洛尔

    奈必洛尔

    用于心绞痛、心力衰竭及高血压舒张血管的β受体阻滞剂

    印度cipla

  • 奈必洛尔

    奈必洛尔

    肾上腺素受体拮抗剂，治疗高血压、心绞痛和心力衰竭

    印度Macleods

  • 奈必洛尔

    奈必洛尔

    肾上腺素受体拮抗剂，治疗高血压、心绞痛和心力衰竭

    意大利美纳里尼MENARINI


奈必洛尔是一种新型的β受体拮抗剂，具有较高的血管选择性和内皮功能改善作用，在降低血压的同时还可预防心血管疾病和糖尿病等疾病的发生。本文将介绍奈必洛尔的合成过程和合成方法。

奈必洛尔

奈必洛尔的化学结构是一个非典型的苄基取代的β-受体阻滞剂，由Cipla公司于2005年首次开发，目前已被多家药企研发并申报上市。根据已有的文献报道，奈必洛尔的合成可分为两个关键步骤：苯基乙醇酰肼与羧乙基丙酮酸乙酯的缩合反应以及环氧氨基化反应。

缩合反应是将苯基乙醇酰肼和羧乙基丙酮酸乙酯两者进行缩合反应后得到奈必洛尔的酯化前体，反应条件为：苯基乙醇酰肼50g、羧乙基丙酮酸乙酯38.9g、无水乙醇200mL、硫酸催化0.1mL、回流反应5小时，得到化学产物。该步反应的总收率为88%，纯度经过复结晶后可达到99%以上。

环氧氨基化反应是通过将缩合反应得到的酯化前体与环氧化剂在碱催化下进行氧环化反应得到奈必洛尔，其中环氧化剂是具有阿托伐司琼酰基(Arvatipinyl)的环氧化剂。反应条件为：酯化前体27.7g、环氧化剂17.24g、二甲基甲酰胺500mL、无水钠碱1.5g，30 ℃下放置反应24小时，并用稀盐酸将碱中和，得到纯度为99%以上的奈必洛尔。该步反应的总收率为70%。

总体而言，奈必洛尔的合成工艺具有较高的成本效益和出量规模。虽然该工艺仍需进一步的优化和改进，但是如今奈必洛尔已经成为一种重要的降压药物，为高血压治疗领域的健康事业做出了贡献。

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2023-06-09 12:05:29 更新

  • 奈必洛尔基本信息

    奈必洛尔
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度cipla

    • 适应症：

      用于心绞痛、心力衰竭及高血压舒张血管的β受体阻滞剂

  • 奈必洛尔基本信息

    奈必洛尔
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度Macleods

    • 适应症：

      肾上腺素受体拮抗剂，治疗高血压、心绞痛和心力衰竭

  • 奈必洛尔基本信息

    奈必洛尔
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      意大利美纳里尼MENARINI

    • 适应症：

      肾上腺素受体拮抗剂，治疗高血压、心绞痛和心力衰竭

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