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尼洛替尼靶向治疗原理

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沈超

高级医学编辑,药理学硕士

摘要:尼洛替尼靶向治疗原理,尼洛替尼(Nilotinib)的适应症为对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者。

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2024-06-19 14:23:55 发布

尼洛替尼靶向治疗原理,尼洛替尼(Nilotinib)的适应症为对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)慢性期或加速期成人患者。

尼洛替尼(Nilotinib)是一种广泛用于治疗慢性髓系白血病(CML)的药物,它通过特定的机制靶向治疗疾病,帮助患者控制病情,改善生活质量。

1. 尼洛替尼的作用机制

尼洛替尼属于一类称为酪氨酸激酶抑制剂的药物,它通过抑制慢性髓系白血病细胞中的BCR-ABL蛋白的活性而发挥治疗作用。BCR-ABL蛋白是由Philadelphia染色体易位所致的特定基因突变产生的,它促进了白血病细胞的增殖和生存。尼洛替尼的作用是通过阻断BCR-ABL激酶活性,从而抑制异常白血病细胞的增殖和存活。

2. 尼洛替尼的药代动力学特性

尼洛替尼口服后快速吸收,生物利用度高,达到峰值浓度的时间为3小时。它主要在肝脏代谢,经肾脏排泄。尼洛替尼的半衰期较短,大约为17.5小时,因此需要每日服用两次以保持有效的治疗浓度。

3. 尼洛替尼的临床应用

尼洛替尼是一线治疗慢性髓系白血病的常用药物之一。临床研究表明,尼洛替尼可以显著改善CML患者的生存率和生活质量,同时减少了病情恶化的风险。对于无法耐受或对伊马替尼治疗失败的患者,尼洛替尼也是一个有效的选择。

4. 尼洛替尼的不良反应和注意事项

尼洛替尼的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳等消化道和全身性症状。此外,尼洛替尼还可能引起心电图QT间期延长和肝功能异常等不良反应。在使用尼洛替尼时,医生需要密切监测患者的心电图和肝功能,并根据患者的具体情况调整剂量。

在治疗慢性髓系白血病过程中,尼洛替尼作为一种靶向治疗药物,发挥着重要的作用。了解其作用机制、药代动力学特性以及临床应用和不良反应,有助于患者和医生更好地应对疾病治疗过程中的挑战。

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2024-06-19 14:23:55 更新
  • 尼洛替尼基本信息

    尼洛替尼
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      瑞士诺华制药

    • 适应症:

      TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高

  • 尼洛替尼基本信息

    尼洛替尼
    • 剂型:

      胶囊剂

    • 厂家:

      孟加拉碧康制药

    • 适应症:

      TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高

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