盐酸帕唑帕尼的理化性质及其应用

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：盐酸帕唑帕尼是一种口服的抗癌药物，化学名为N-（3-（4-甲氧基-2-吡啶基）-2-丙氨基）-2-（4-（盐酸羧甲基）苯胺）-1,2-苯并二唑-3-酮盐酸盐。本药物的理化性质包括分子式、分子量、溶解度、熔点等，这些特性影响了它的制备、质量控制及药效的发挥。

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2023-06-08 18:17:46 发布

盐酸帕唑帕尼是一种口服的抗癌药物，化学名为N-（3-（4-甲氧基-2-吡啶基）-2-丙氨基）-2-（4-（盐酸羧甲基）苯胺）-1,2-苯并二唑-3-酮盐酸盐。本药物的理化性质包括分子式、分子量、溶解度、熔点等，这些特性影响了它的制备、质量控制及药效的发挥。

盐酸帕唑帕尼的分子式为C21H23N7O2·HCl，相对分子质量为473.91。本药物可溶于乙醇、甲醇、DMSO（二甲基亚砜）等极性溶剂，微溶于水和正庚烷，难溶于正己烷。此特性表明，盐酸帕唑帕尼在乙醇等溶剂中易于溶解，可便于制备，同时若要将其制成水剂或油剂，则需要选择合适的增溶剂和混合溶剂。

盐酸帕唑帕尼的熔点为192℃-194℃，属于高温下的热稳定性良好的物质。由于抗癌药物的剂量一般较小，因此用高温的结晶方法来纯化帕唑帕尼也是可行的，这对比较复杂的药物可以起到比较好的效果。

盐酸帕唑帕尼是一种酸盐，因此它的性质受pH值影响较大。在中性范围内，药物对酸碱度变化不敏感，但在低pH值时容易被分解，因此需要避免酸性环境中的分解。此外，由于药物的弱酸性，它对碱性环境也具有较高的稳定性，呈现出相对稳定的化学特性。

帕唑帕尼通过靶向抑制肿瘤血管生成的VEGFR（血管内皮细胞生长因子受体）和PDGFR（血小板源性生长因子受体）的信号通路，从而对多种恶性肿瘤具有良好的抑制作用。在临床上，盐酸帕唑帕尼已经被证明可以治疗多种癌症，包括卵巢癌、肾癌、肝癌等，其抗癌效果已加以实际验证。

总之，盐酸帕唑帕尼是一种重要的口服抗癌药，其理化特性对于药物制备、质量控制和药效发挥具有重要影响。严格的药品质量控制，良好的制剂工艺以及合理规划的临床应用，将有助于提升帕唑帕尼的抗癌效果，为实现临床救治目标做出积极贡献。

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2023-06-08 18:17:46 更新

帕唑帕尼基本信息
帕唑帕尼
- 剂型：
  片剂
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- 适应症：
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帕唑帕尼
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  片剂
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  片剂
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