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芦可替尼合成及其在治疗疾病上的作用

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：印度是一个产生大量廉价药物的国家，其中之一便是芦可替尼，一种治疗肿瘤和类风湿性关节炎的药物。芦可替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，分子量为404.5。

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2023-06-08 17:55:33 发布
  • 鲁索替尼

    鲁索替尼

    芦可替尼/鲁索替尼 （Ruxolitinib）是一种首创的口服Janus激酶1和Janus激酶2（JAK1/JAK2）抑制剂

    瑞士诺华制药

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    鲁索替尼

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    芦可替尼/鲁索替尼 （Ruxolitinib）是一种首创的口服Janus激酶1和Janus激酶2（JAK1/JAK2）抑制剂

    孟加拉耀品国际

  • 鲁索替尼乳膏

    鲁索替尼乳膏

    用于治疗12岁以上轻中度特应性皮炎（AD）患者，以及12岁以上的白癜风患者。

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  • 芦可替尼乳膏

    芦可替尼乳膏

    新型外用JAK抑制剂，轻中度特应性皮炎治疗成功率高

    美国因塞特Incyte Corporation


印度是一个产生大量廉价药物的国家，其中之一便是芦可替尼，一种治疗肿瘤和类风湿性关节炎的药物。芦可替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，分子量为404.5。

芦可替尼

芦可替尼的合成可以通过许多途径实现，其中一种较为经典的方法是从2-胺基-4-甲氧基苯甲酸乙酯出发，经过苯甲醇替换，羰基活化和Bear循环步骤，以得到芦可替尼。此外，也有报道使用柠檬酸盐为催化剂，在锰氢氧化物存在下，通过还原性芳香族亲核加成反应得到芦可替尼。

芦可替尼的化学结构包括两个模块，共同作用于其多样的治疗用途。其中一个模块是一款低毒性的JAK1/2抑制剂，可在作用时阻止细胞通过细胞分裂催促素和干扰素途径的信号转导。这也可以让芦可替尼成功地治疗血液肿瘤，例如骨髓纤维化和系统性硬化症等。而另一个模块则是一种类鸟苷，它可利用在腺苷酸通路中的协同作用补充芦可替尼中某些缺失的鸟苷。这一模块匹配了很多临床上的需求，例如，能有效降低关节炎病患者中的细胞条纹样骨疾和关节刻画的形成程度。

芦可替尼的临床用途上具有广泛的可塑性。与许多治疗方案相比，其明显的优势是不会对免疫系统造成过多压力。由于其针对的是细胞分裂素和干扰素途径，因此对于那些正在接受化疗或同样会损害正常细胞的治疗方法来说，芦可替尼可作为一种相对较安全的辅助药物使用。芦可替尼还可以重塑免疫系统，并减轻许多自身免疫过程中产生的痛苦。此外，它还可以降低中性粒细胞的负担，这是一种在化疗中可能出现不良反应的细胞。总之，芦可替尼是一种全方位作用，有望在未来的医学领域上发挥重要作用的药物。

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2023-06-08 17:55:33 更新

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    鲁索替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      瑞士诺华制药

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      芦可替尼/鲁索替尼 （Ruxolitinib）是一种首创的口服Janus激酶1和Janus激酶2（JAK1/JAK2）抑制剂

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    鲁索替尼
    • 剂型：

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    • 厂家：

      老挝大熊制药

    • 适应症：

      芦可替尼/鲁索替尼 （Ruxolitinib）是一种首创的口服Janus激酶1和Janus激酶2（JAK1/JAK2）抑制剂

  • 芦可替尼基本信息

    芦可替尼
    • 剂型：

      片剂

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      孟加拉耀品国际

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      芦可替尼/鲁索替尼 （Ruxolitinib）是一种首创的口服Janus激酶1和Janus激酶2（JAK1/JAK2）抑制剂

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      用于治疗12岁以上轻中度特应性皮炎（AD）患者，以及12岁以上的白癜风患者。

  • 芦可替尼乳膏基本信息

    芦可替尼乳膏
    • 剂型：

      乳膏剂

    • 厂家：

      美国因塞特Incyte Corporation

    • 适应症：

      新型外用JAK抑制剂，轻中度特应性皮炎治疗成功率高

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