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替沃扎尼合成：一项革命性治疗肿瘤的创新药物

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：替沃扎尼是一种新型口服的革命性抗肿瘤药物，它是一种高选择性的、口服的、靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）的第一代小分子酪氨酸激酶抑制剂。替沃扎尼的研制标志着血管生成及血管生成诱导的恶性肿瘤治疗进入了一个新阶段。下面我们一起来了解一下替沃扎尼的合成工艺和优势。

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2023-06-08 17:33:46 发布
  • 替沃扎尼

    替沃扎尼

    经过≥两次的成人复发或难治性晚期肾细胞癌

    美国AVEO

  • 蒂沃扎尼

    蒂沃扎尼

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  • 替沃扎尼

    替沃扎尼

    治疗患有复发性或难治性晚期肾细胞癌

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  • 替沃扎尼 Tivozanib LuciTivo

    替沃扎尼 Tivozanib LuciTivo

    适用于治疗复发或难治性晚期肾细胞癌的成年患者

    老挝卢修斯制药


替沃扎尼是一种新型口服的革命性抗肿瘤药物，它是一种高选择性的、口服的、靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）的第一代小分子酪氨酸激酶抑制剂。替沃扎尼的研制标志着血管生成及血管生成诱导的恶性肿瘤治疗进入了一个新阶段。下面我们一起来了解一下替沃扎尼的合成工艺和优势。

替沃扎尼

替沃扎尼合成工艺

替沃扎尼的合成主要是以4-乙氧基-2-氟苯甲酸为原料，以5-（4-（3-甲氧基-4-(4-异丙氨基)-苯氧基）-2-氯苯基）-1-丙酮酸为中间体，经过多步反应合成而成。替沃扎尼粉末在最初研发阶段的合成过程中需要进行很多次提纯，辛苦耗时，每一步反应都需要调整反应条件，进行合适的反应时间、温度和pH值等的控制，以达到定量纯化产品的目的。

替沃扎尼的优势

替沃扎尼以其出色的特点，吸引了国内外许多制药公司的关注，其具有如下几个显著的优点：

1. 高度的特异性：与其他大多数的针对VEGF的抑制剂不同，替沃扎尼对VEGF的亚型选择性非常高，有助于避免对约束VEGF功能的VEGF120的副作用。

2. 高生物利用度：口服替沃扎尼后，在体内的生物利用度非常高，不仅易于患者服用，而且从整体上减少了患者使用替沃扎尼时的难度。

3. 具有较低的毒性：替沃扎尼的临床试验表明，它对正常细胞的毒性非常小，只影响癌细胞，因此可以更好地保护化疗后身体的健康状况。

4. 治疗效果显著：在RAVERSIII临床试验中，与索拉非尼相比，替沃扎尼使患者的无进展生存期延长了超过4个月。替沃扎尼还通过了欧洲抗癌药品局（EMA）的审批，临床试验证明，替沃扎尼较传统的多色素瘤药物有较优的治疗效果。

总结

替沃扎尼是治疗恶性肿瘤的一种创新药物，它的研发和应用标志着肿瘤治疗进入了一个全新的阶段。在替沃扎尼的研发成果形成后，其开发工作一再推进。贡献这一发现的研究者们，无疑为全世界患者在治疗癌症过程中提供了一条更加便捷、安全、有效的途径。未来，替沃扎尼很可能成为科学家所研发的一种新一代特效治疗药物，为更多的患者提供和带来希望。

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2023-06-08 17:33:46 更新

  • 替沃扎尼基本信息

    替沃扎尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      美国AVEO

    • 适应症：

      经过≥两次的成人复发或难治性晚期肾细胞癌

  • 蒂沃扎尼基本信息

    蒂沃扎尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症：

      Tivozanib用于治疗晚期肾细胞癌(RCC;始于肾脏的癌症)

  • 替沃扎尼基本信息

    替沃扎尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症：

      治疗患有复发性或难治性晚期肾细胞癌

  • 替沃扎尼 Tivozanib LuciTivo基本信息

    替沃扎尼 Tivozanib LuciTivo
    • 剂型：

      胶囊

    • 厂家：

      老挝卢修斯制药

    • 适应症：

      适用于治疗复发或难治性晚期肾细胞癌的成年患者

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