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马昔腾坦(Macitentan)与波生坦(Bosentan)的区别

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：马昔腾坦(Macitentan)和波生坦(Bosentan)是目前应用范围较广的内皮素受体拮抗剂。这两种药物在治疗慢性肺动脉高压以及非确定性间质性肺病等方面都有良好的疗效。然而，这两种药物在结构、药理和临床应用等方面都存在显著差异。本文将从这几个方面详细探讨马昔腾坦和波生坦的区别。

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2023-06-08 14:26:56 发布
  • 马昔腾坦

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马昔腾坦(Macitentan)和波生坦(Bosentan)是目前应用范围较广的内皮素受体拮抗剂。这两种药物在治疗慢性肺动脉高压以及非确定性间质性肺病等方面都有良好的疗效。然而，这两种药物在结构、药理和临床应用等方面都存在显著差异。本文将从这几个方面详细探讨马昔腾坦和波生坦的区别。

马昔腾坦

结构

马昔腾坦和波生坦的结构不同。马昔腾坦是一种端基取代的新型内皮素受体拮抗剂，其分子结构含有二嘧啶环以及芳香核苷组成的芳香基。而波生坦则是一种非选择性内皮素受体拮抗剂，其分子结构包含一条二恶英环上连接两个不同芳环的桥环。

药理

这两种药物的药理也存在显著区别。马昔腾坦具有更高的亲和力和选择性，对ET_A受体的亲和力是ET_B受体的120倍，且具有更长的半衰期。马昔腾坦通过阻断ET_A受体表面结构恒定性来减少ET_A受体介导的反应性氧种产生和心肌纤维化发生，从而预防慢性心衰、肺动脉高压等疾病的发生。波生坦对ET_A和ET_B受体的亲和力相似，对ET_A受体和ET_B受体的作用均具有一定的作用。波生坦还能通过诱导细胞色素P450酶而导致药代动力学上出现更多的相互作用，从而可能影响到其他药物和患者的治疗。

临床应用

马昔腾坦主要用于治疗慢性肺动脉高压，能有效改善肺血管阻力和氧合情况。此外，马昔腾坦还可以改善肺血管内皮功能障碍，减轻炎症反应和纤维化，有较好的长期疗效。波生坦除了可以用于治疗慢性肺动脉高压之外，还可以用于治疗特发性肺纤维化、Sjogren综合症、斑块性硬化和肺部干细胞移植后的治疗。

综上所述，虽然马昔腾坦和波生坦都是内皮素受体拮抗剂，但其分子结构、药理和临床应用等方面存在显著差异。马昔腾坦具有更高的选择性、亲和力和长效性，治疗效果更佳；而波生坦则适用于更广泛的疾病范围，但由于存在多种相互作用，使用时需仔细谨慎。在使用这两种药物时，临床医生应结合患者的具体情况进行个体化治疗。

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2023-06-08 14:26:56 更新

  • 马昔腾坦基本信息

    马昔腾坦
    • 剂型：

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    • 厂家：

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