拉帕替尼：治疗HER2阳性乳腺癌的新选择

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：拉帕替尼（lapatinib）是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，是治疗HER2阳性乳腺癌的新选择。HER2（人表皮生长因子受体2）是一种膜受体酪氨酸激酶，当它高度表达或过度激活时，可促进肿瘤细胞增殖、侵袭和转移。HER2阳性乳腺癌约占所有乳腺癌中的20%~25%，通常情况下HER2阳性乳腺癌比HER2阴性乳腺癌更难以治疗。

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2023-06-08 11:12:29 发布

拉帕替尼（lapatinib）是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，是治疗HER2阳性乳腺癌的新选择。HER2（人表皮生长因子受体2）是一种膜受体酪氨酸激酶，当它高度表达或过度激活时，可促进肿瘤细胞增殖、侵袭和转移。HER2阳性乳腺癌约占所有乳腺癌中的20%~25%，通常情况下HER2阳性乳腺癌比HER2阴性乳腺癌更难以治疗。

拉帕替尼可以靶向HER2阳性乳腺癌，特别是复发或转移后的高危患者。它可以与化疗药物联合使用，也可以与曲妥珠单抗（trastuzumab）等抗HER2免疫治疗药物联合使用。拉帕替尼的作用机制是通过抑制HER2和表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶活性，抑制肿瘤细胞增殖和生存。

拉帕替尼的结构式如下图所示：

拉帕替尼的化学名为：N-(3-chloro-4-{[(3-fluorophenyl)methyl]oxy}phenyl)-6-[5-({[2-(methylsulfonyl)ethyl]amino}methyl)-2-furyl]-4-quinazolinamine。它是一种口服剂型，常用剂量为1250毫克/天，分为两次服用。

拉帕替尼在乳腺癌临床试验中显示出良好的治疗效果。一项大规模的III期临床试验（Lapatinib患者成果试验）比较了拉帕替尼联合化疗与单独化疗对转移性乳腺癌的治疗效果。结果显示，拉帕替尼联合化疗组肿瘤进展的中位时间为11.1个月，而单独化疗组为5.8个月。此外，联合化疗组中26.1%的患者5年生存率为31.2%，而单独化疗组中为22.7%。

拉帕替尼也被用于早期HER2阳性乳腺癌的辅助治疗。一项III期临床试验（ALTTO试验）比较了拉帕替尼联合或替换曲妥珠单抗的标准治疗与曲妥珠单抗单药治疗的效果。结果显示，联合或替换治疗组中不良事件发生率较高，但没能证明它的生存期或疾病复发率有明显优势。

拉帕替尼的不良反应包括恶心、腹泻、疲劳、皮疹、手足综合征、头痛等。临床上需要定期检查心电图，因为拉帕替尼会影响心脏功能。此外，拉帕替尼还可能与其他药物相互作用，需要注意。

总之，拉帕替尼是一种治疗HER2阳性乳腺癌的有力武器。将来，随着对HER2调节的深入研究，拉帕替尼可能会在更多的肿瘤领域发挥重要作用。

拉帕替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-06-08 11:12:29 更新

拉帕替尼基本信息
拉帕替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  英国葛兰素史克
- 适应症：
  一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
拉帕替尼基本信息
拉帕替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉耀品国际
- 适应症：
  一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物，治疗HER2阳性晚期或是转移性乳癌。