哌柏西利胶囊——治疗乳腺癌的新疗法

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：近年来，乳腺癌已经成为全球女性最常见的癌症类型之一，许多患者正在寻找一种安全有效的治疗方法。哌柏西利胶囊（Palbociclib）是一种新型的小分子靶向药物，已经被美国食品药品监督管理局（FDA）批准作为一线治疗乳腺癌的新疗法。

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2023-06-07 17:02:12 发布

近年来，乳腺癌已经成为全球女性最常见的癌症类型之一，许多患者正在寻找一种安全有效的治疗方法。哌柏西利胶囊（Palbociclib）是一种新型的小分子靶向药物，已经被美国食品药品监督管理局（FDA）批准作为一线治疗乳腺癌的新疗法。

哌柏西利胶囊齐妥欣（Ibrance）是普威尔和荷兰Biomarin公司联合开发的，是第一款CDK4 / 6抑制剂，该药物与荷兰Solvay合作，并于2015年获得FDA批准。胶囊通过抑制循环依赖激酶4（CDK4）和CDK6的活性来治疗ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌。CDK4和CDK6是细胞周期调控蛋白，特别是在分裂前S期与着丝点相关。它们的活化使得Rb蛋白磷酸化不完整并通过释放E2F促进细胞周期的进行。在肿瘤细胞中，CDK4和CDK6异常活化，使得细胞周期过度和过度蛋白合成造成肿瘤的生长。哌柏西利通过调节细胞周期来抑制ER +乳腺癌的增殖，从而导致癌细胞死亡。

哌柏西利齐妥欣的药代动力学特点是一个相的剂量反应。分布速度快，吸收速度中等，注射后时间最大浓度的中位数（Tmax）为6小时。代谢与肝脏微粒体酶CYP3A4有关。代谢产物主要是羟基和N-脱基化合物。排泄部分经胆汁、部分通过肾脏。哌柏西利与食物无显著影响，不需要剂量调整。

在中央药监局批准专利期内，多家制药公司发表并发表了对哌柏西利齐妥欣的治疗和合成工艺的研究。此类抗肿瘤药物的产业链不断完善，将极大地促进抗肿瘤药物技术的进一步发展。

总的来说，哌柏西利胶囊齐妥欣是一种新型的治疗乳腺癌的药物，其作用机理独特，可以有效地抑制肿瘤细胞的生长并促进肿瘤细胞的死亡。该药物已经被美国FDA批准，成为一线治疗乳腺癌的新疗法，同时，这一疗法的出现也将推动抗肿瘤药物的进一步发展。

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2023-06-07 17:02:12 更新

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