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塞尔帕替尼和普拉替尼 新一代口服RET抑制剂的区别与应用

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：自从美国FDA批准了首个口服RET抑制剂普拉替尼的上市以来，RET基因突变的治疗空白开始有解决方案。而近期，另一种口服RET抑制剂塞尔帕替尼也已于2020年FDA批准上市，相较于普拉替尼，它有何区别与优势？

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2023-06-06 16:18:09 发布
  • 塞尔帕替尼德国版

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    高选择性RET口服抑制剂，用于非小细胞肺癌及甲状腺癌

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自从美国FDA批准了首个口服RET抑制剂普拉替尼的上市以来，RET基因突变的治疗空白开始有解决方案。而近期，另一种口服RET抑制剂塞尔帕替尼也已于2020年FDA批准上市，相较于普拉替尼，它有何区别与优势？

塞尔帕替尼

区别

1. 靶向不同

RET突变是非小细胞肺癌、甲状腺癌等多种肿瘤的常见驱动基因。RET基因由于其复杂的蛋白结构，使得靶向药物的开发面临困难。普拉替尼与塞尔帕替尼的分子结构不同，前者作用于RET的激酶结构域(Kinase Domain)，后者作用于RET的酪氨酸激酶结构域(Tyr-Kinase Domain)，因此可以看做是一种类TRK 抑制剂。

2. 对变异的覆盖面不同

由于不同研发策略，两种药物对不同变异的治疗覆盖面也有所不同。普拉替尼适用于 RET基因杂合突变导致的非小细胞肺癌和甲状腺癌的治疗，而塞尔帕替尼则适用于晚期非小细胞肺癌、甲状腺癌以及神经内分泌肿瘤（NET）中的RET基因突变，它的检测和诊断范围更广，能涵盖更多的RET基因突变。

3. 扫除假阳性结果

普拉替尼在IL-6，IL-8和TNF-a等因子的共同作用下可能具有免疫调节作用，因此会导致在治疗RET突变的同时诱发部分不含有RET突变的实体瘤细胞死亡。这种现象可能会产生假阳性结果，塞尔帕替尼的上市较晚，在其筛选和临床研究过程中考虑到了这种情况，因此其具有更好的特异性和效果。

优势

1. 抑制效果

普拉替尼和塞尔帕替尼都被证明对于RET融合阳性NSCLC的治疗效果好于otherchemotherapies，并且具有目标治疗的优势。


2. 血脑屏障

塞尔帕替尼自身的分子量较大，使其分布于体内受限，血脑屏障能够更好的阻止药物进入，这就意味着在治疗诱导耐药性、复发性奋斗扩散等情况下，塞尔帕替尼的应用会更为优秀。此外，特别适用于具有脑转移的患者。

总的来说，普拉替尼和塞尔帕替尼在RET基因突变治疗中各有特点，针对不同的突变类型可以有选择地应用。对于曾接受过治疗的肺癌和甲状腺癌患者，需要及时检测突变信息，并考虑RET抑制剂的应用。治疗期间也需要密切监测疗效和不良反应，实行个体化治疗，根据患者的情况调整合理的用药方案，为患者带来更多生存机会。

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2023-06-06 16:18:09 更新

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