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吉瑞替尼：来自肺癌领域的靶向药带给AML患者福音

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：白血病是一类以血液系统异常增殖和不成熟性为特征的恶性疾病，其中急性髓系白血病（AML）是白血病的一种类型，其与其他类型白血病相比生存率较低，治疗难度较大。在过去的年代，AML的治疗主要依靠化疗和骨髓移植。而随着科学技术的不断进步，越来越多的靶向药成功地帮助病人战胜了癌症。吉瑞替尼就是其中的佼佼者，它源于肺癌领域，为AML患者带来福音。

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2023-06-05 14:15:50 发布
  • 吉瑞替尼

    吉瑞替尼

    新型FLT3抑制剂，用于急性髓细胞白血病完全缓解

    英国阿斯利康

  • 吉瑞替尼

    吉瑞替尼

    新型FLT3抑制剂，用于急性髓细胞白血病完全缓解

    孟加拉珠峰制药

  • 吉瑞替尼

    吉瑞替尼

    新型FLT3抑制剂，用于急性髓细胞白血病完全缓解

    老挝东盟制药

  • 吉瑞替尼

    吉瑞替尼

    用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。

    日本安斯泰来

  • 吉列替尼

    吉列替尼

    用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。

    老挝大熊制药


白血病是一类以血液系统异常增殖和不成熟性为特征的恶性疾病，其中急性髓系白血病（AML）是白血病的一种类型，其与其他类型白血病相比生存率较低，治疗难度较大。在过去的年代，AML的治疗主要依靠化疗和骨髓移植。而随着科学技术的不断进步，越来越多的靶向药成功地帮助病人战胜了癌症。吉瑞替尼就是其中的佼佼者，它源于肺癌领域，为AML患者带来福音。

吉瑞替尼

吉瑞替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，由多美滋公司研发，于2018年11月被美国FDA批准上市，适用于治疗已经接受过化疗但未产生令人满意反应或无法耐受其他疗法的成人AML患者，患者的白血病细胞必须具备FLT3 ITD或FLT3 TKD突变。FLT3（fms-like tyrosine kinase 3）是FMS成员家族的一员，是酪氨酸激酶受体，其活性与AML的发生和复发密切相关。而FLT3-ITD突变则是AML患者中最常见的FLT3突变类型，20-30%的患者可见此种突变，其表现为反转录PCR检测中FLT3基因内外相连接的比例大于0.4。FLT3-TKD突变较为罕见，占FLT3突变20%左右。

2017年，一项Gilteritinib的临床I/II期研究被发表在JCO上，该研究表明，在接受过化疗的FLT3-ITD阳性的成人AML患者中，Gilteritinib治疗组的中位无进展生存期为4.57个月，而安慰剂组只有1.4个月。最引人注目的是，在接受初次绩效评估的患者中，Gilteritinib治疗组的完全缓解率达到34%，而安慰剂组仅有15%。Gilteritinib的优越疗效让丹纳伯格公司看到了它与Venetoclax的配合应用前景。

2019年3月14日，丹纳伯格公司宣布，美国FDA批准Venetoclax和Gilteritinib联合用于FLT3-ITD或FLT3-TKD突变的前线AML成人患者的治疗。Venetoclax是一种靶向B细胞淋巴瘤2家族成员，常用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和复发难治性宫颈癌。其作用是通过抑制Bcl-2，增加患者自身凋亡途径的完整性，促使癌细胞死亡。这次联合用药的FDA批准使得Gilteritinib的前景更加光明，未来将会有越来越多的AML患者受益于该药物的治疗。

吉瑞替尼的副作用相较于传统化疗来说较为温和，最常见的副作用为恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，以及疲劳、发热、发疹等。与其他的肿瘤靶向药一样，吉瑞替尼对肝功能的影响也比较明显。患者在治疗期间需要进行肝功能检查以确保肝功能正常。

总的来说，吉瑞替尼的出现为AML患者的治疗带来了新的、更有效的方法，特别适用于患有FLT3-ITD或FLT3-TKD突变的患者。未来的临床研究也将会进一步试图将吉瑞替尼与其他药物进行联合使用，为白血病患者的治疗提供更多更好的选择。

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2023-06-05 14:15:50 更新

  • 吉瑞替尼基本信息

    吉瑞替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      英国阿斯利康

    • 适应症：

      新型FLT3抑制剂，用于急性髓细胞白血病完全缓解

  • 吉瑞替尼基本信息

    吉瑞替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症：

      新型FLT3抑制剂，用于急性髓细胞白血病完全缓解

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    吉瑞替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝东盟制药

    • 适应症：

      新型FLT3抑制剂，用于急性髓细胞白血病完全缓解

  • 吉瑞替尼基本信息

    吉瑞替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      日本安斯泰来

    • 适应症：

      用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。

  • 吉列替尼基本信息

    吉列替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝大熊制药

    • 适应症：

      用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。

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