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摘要:沙芬酰胺是一种新型的抗帕金森药物,它的化学名称为(2S)-N-[(1-氯己基)氨基]-2-[(2-苯乙氧基)甲基]丙酰胺,简称SAF。其化学式为C17H26ClNO2,分子量为313.85g/mol。
沙芬酰胺是一种新型的抗帕金森药物,它的化学名称为(2S)-N-[(1-氯己基)氨基]-2-[(2-苯乙氧基)甲基]丙酰胺,简称SAF。其化学式为C17H26ClNO2,分子量为313.85g/mol。
沙芬酰胺的结构简式如下:
[image: Safinamide structure]
可以看出,沙芬酰胺分子中含有一个手性中心,故具有旋光性。它是一种二级胺,可被氧化为相应的氧化物,并具有一定的芳香族性质。同时,沙芬酰胺分子中含有一个苯乙氧基和一个1-氯己基,这两个基团对其药理作用发挥起了重要的作用。
沙芬酰胺作为一种抗帕金森药物,其药理作用主要表现为:
1.保护多巴胺神经元
沙芬酰胺可通过抑制MAO-B酶活性,促进多巴胺的释放,保护多巴胺神经元免受氧化应激的损伤。
2.调节谷氨酸水平
沙芬酰胺还可抑制谷氨酸转运体,从而抑制谷氨酸的释放,调节其水平,缓解帕金森病的细胞毒性。
3.增强胆碱能神经的活性
沙芬酰胺能通过抑制COMT酶活性,降低乙酰胆碱的降解速率,从而增加其在胆碱能神经中的活性。
4.改善帕金森病的运动障碍
沙芬酰胺作为一种多巴胺促进剂,可改善帕金森病患者的运动障碍,如僵硬、震颤、运动减缓等。
目前,沙芬酰胺已被广泛应用于帕金森病的治疗中,并取得了良好的疗效。同时,也有很多研究表明,沙芬酰胺在神经保护和修复方面有一定的作用,对于其他神经系统疾病的治疗也有一定的潜力。
卡比多巴左旋多巴 Carbidopa/Levodopa Crexont
适用于治疗帕金森病、脑炎后帕金森综合征以及成人一氧化碳中毒或锰中毒后可能出现的帕金森综合征
美国Amneal Pharmaceuticals
治疗早期原发性帕金森病和晚期帕金森病的辅助治疗
德国施瓦茨
治疗帕金森耐受性较好,缓解可长达6年
印度SUM
第3代COMT抑制剂,缓解帕金森开关现象,减少运动障碍
葡萄牙BIAL
COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高
土耳其abdi lbrahim
TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
瑞士诺华制药
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