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盐酸西那卡塞的作用机制及其在治疗高钙血症中的应用

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:盐酸西那卡塞是一种口服钙感受器调节剂,主要通过抑制副甲状腺素释放激素(PTH)的分泌,降低血中钙离子水平,从而达到治疗高钙血症的作用。

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2023-06-04 17:28:59 发布


盐酸西那卡塞是一种口服钙感受器调节剂,主要通过抑制副甲状腺素释放激素(PTH)的分泌,降低血中钙离子水平,从而达到治疗高钙血症的作用。

盐酸西那卡塞

在正常的身体生理状况下,PTH通过作用于骨骼、肾脏和消化系统来调节血钙水平。PTH的分泌过程与钙感受器有关,当血中钙离子水平较低时,PTH的分泌量会增加,促进钙的吸收和释放,从而提高血钙水平。而当血中钙离子水平较高时,钙感受器会发挥抑制作用,减少PTH的分泌量,以维持身体内钙离子的平衡。

然而,在某些疾病状态下,如原发性甲状旁腺功能亢进症(Primary hyperparathyroidism,PHPT)、骨转移性癌症或慢性肾脏疾病等,血钙水平会升高,而PTH分泌量不受钙感受器的调节,导致高钙血症。高钙血症可导致骨骼、肾脏和神经系统等多个系统损伤,严重者甚至可危及生命。

盐酸西那卡塞的作用机制正是在这种情况下发挥作用的。西那卡塞作为一种阴离子小分子,与CaSR结合后能够增加CaSR的灵敏度,降低PTH分泌的阈值。这种作用机制能够使得较低的血钙水平就能达到PTH分泌的最大抑制作用,从而降低血中PTH水平和血钙水平。

临床研究表明,盐酸西那卡塞在治疗PHPT、骨转移性癌症及慢性肾脏疾病等高钙血症情况下有显著的疗效。一项随机对照试验发现,盐酸西那卡塞治疗PHPT的患者血钙水平明显降低,同时降低PTH水平的百分比也明显高于安慰剂组。另外,盐酸西那卡塞治疗患有固体瘤性高钙血症的患者,也显示出显著的疗效。

虽然盐酸西那卡塞已经被证实是一种安全有效的治疗高钙血症的药物,但是它还是具有一定的副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳和头晕等,罕见副作用包括低钙血症和药物性胰腺炎等。因此,医生在应用盐酸西那卡塞时,一定要注意剂量,患者应该定期进行血钙和PTH的检测,以避免过度降低血中PTH水平和出现低钙血症等不良反应。

总之,盐酸西那卡塞通过调节钙感受器的灵敏度,成功地治疗高钙血症,具有显著的临床疗效。在医生的指导下,盐酸西那卡塞可以安全地应用于治疗患有高钙血症的疾病,并改善患者的生活质量。

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2023-06-04 17:28:59 更新
  • 盐酸西那卡塞基本信息

    盐酸西那卡塞
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      印度Intas

    • 适应症:

      强效CYP2D6抑制剂,治疗慢性肾病甲状腺癌甲状腺亢进

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