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奥拉帕利尼拉帕利：应用于卵巢癌的PARP抑制剂

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：奥拉帕利尼拉帕利是一种PARP（聚合酶酶联体蛋白）抑制剂，对于治疗BRCA（乳腺癌基因突变）阳性的R/R（复发/难治性）卵巢癌有着广泛的应用。卵巢癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，对于初期诊断和治疗有很大的挑战。近年来，PARP抑制剂奥拉帕利尼拉帕利的出现为卵巢癌的治疗提供了新的希望。

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2023-06-04 15:13:31 发布
  • 奥拉帕尼

    奥拉帕尼

    新型的PARP抑制剂，用于治疗晚期卵巢癌，乳腺癌等

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奥拉帕利尼拉帕利是一种PARP（聚合酶酶联体蛋白）抑制剂，对于治疗BRCA（乳腺癌基因突变）阳性的R/R（复发/难治性）卵巢癌有着广泛的应用。卵巢癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，对于初期诊断和治疗有很大的挑战。近年来，PARP抑制剂奥拉帕利尼拉帕利的出现为卵巢癌的治疗提供了新的希望。

奥拉帕利

在正常情况下，细胞有自我修复机制，即DNAdamagerepairmechanism，保护细胞避免受到外界环境因素（如紫外线）和内源性因素（如DNA复制、代谢、生长、分化等等）的损伤。而PARP就是一个特殊的酶，可以帮助细胞修复DNA损伤，维护显著的染色体完整性和稳定性。

但是，当BRCA突变时，这种自我修复机制会受到影响，导致细胞无法自我修复，细胞进而嵌合作用失控、死亡，也容易导致BRCA相关的基因变化。此时，PARP抑制剂奥拉帕利尼拉帕利的作用就显得尤为重要。奥拉帕利尼拉帕利通过抑制PARP，选择性地阻断受损细胞中内在性伴侣PARP的活性，此时损伤的DNA由于无法自我修复，被不断复制并积累，最终导致细胞凋亡，此过程被称为“合成致死作用合成加剧”（synthetic lethality）。

奥拉帕利尼拉帕利在治疗BRCA阳性R/R卵巢癌上获得突破性进展。2014年，FDA已经批准奥拉帕利尼拉帕利（商品名Lynparza）用于三线治疗BRCA-相关的卵巢癌。在重复治疗后，该药物可以有效抑制瘤体增长和基础炎症，具有减轻疼痛和提高生存率的预期功效。

奥拉帕利尼拉帕利的主要不良反应包括贫血、恶心、呕吐、口腔炎和疲劳等，但这些不良反应都是可控的，剂量限制和控制依从性可以较好管理。

在激烈的针对卵巢癌药物研究的环境下，奥拉帕利尼拉帕利的出现填补了BRCA-阳性患者治疗空白，也为其他PARP抑制剂在肿瘤治疗方面提供了可靠的基础研究资料。在未来，更多PARP抑制剂有望问世，为治疗癌症提供新的可能性和前景。

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2023-06-04 15:13:31 更新

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    奥拉帕尼
    • 剂型：

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    • 厂家：

      孟加拉碧康制药

    • 适应症：

      新型的PARP抑制剂，用于治疗晚期卵巢癌，乳腺癌等

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    • 剂型：

      胶囊剂

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      新型的PARP抑制剂，用于治疗晚期卵巢癌，乳腺癌等

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    • 适应症：

      适用于BRCA晚期卵巢癌和转移性乳腺癌的治疗

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    • 剂型：

      胶囊剂

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    奥拉帕利 Olaparib LuciOlap
    • 剂型：

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    • 厂家：

      老挝卢修斯制药

    • 适应症：

      适用于BRCA晚期卵巢癌和转移性乳腺癌的治疗

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