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摘要:米哚妥林(midostaurin)是一种小分子靶向抑制剂,目前已被证明可以有效治疗某些血液肿瘤和其他一些罕见的病症。下面我们来了解一下这个药物的合成、机理以及临床应用情况。
米哚妥林(midostaurin)是一种小分子靶向抑制剂,目前已被证明可以有效治疗某些血液肿瘤和其他一些罕见的病症。下面我们来了解一下这个药物的合成、机理以及临床应用情况。
米哚妥林的合成
米哚妥林最早是由日本的大日本住友制药公司于1993年合成。这个药物化学上属于一种典型的酪氨酸激酶抑制剂,其化学名称为4-((4-氨基-5-氯-2-甲基苯氧基)甲基)-N-(2-(2,5-二氧代吡啶-3-基)乙基)-1-苯丙二酰亚胺。
其合成过程主要包括以下三个重要步骤:
1. 合成前体:该步骤通过酰化反应及其它化学方法合成出中间体,这是制备米哚妥林不可或缺的步骤。
2. 合成二氧代吡啶环:将脲与酸环化反应使其变为二氧代吡啶,这个步骤的目的就是为了得到米哚妥林的特定环结构。
3. 交叉耦合反应:最后,将上面两个重要的中间体在交叉耦合反应中连接起来,就可以得到我们期望的米哚妥林了。
米哚妥林的作用机理
米哚妥林可以针对一些特定酪氨酸激酶、肿瘤坏死因子受体、以及细胞周期调控因子等多种分子靶点进行作用,具有抗癌等多种生物有效作用。它主要通过对蛋白激酶靶点的抑制作用发挥治疗作用,从而调节细胞生长、分化、凋亡、代谢和信号转导等生物学功能。
针对哪些疾病
米哚妥林是一种全新的非化疗的抗癌药物,主要针对的是某些血液肿瘤,如骨髓增生性肿瘤和急性髓性白血病,它的作用机制是通过对FLT3靶点的抑制实现治疗。针对性地抑制高表达或突变的FLT3(类似于絮凝酶K),达到减少白血病干细胞增殖或消灭的效果。
此外,米哚妥林还在研究中被证明能够治疗其他的疾病,如不良型巨球蛋白血症、系统性肥胖症、普通变异型Mastocytosis(Mastocytosis是一种由肥大细胞增生引起的系统性疾病)、白细胞异质性疾病等。
临床应用情况
米哚妥林在临床应用中的疗效已经得到了广泛的肯定。FDA于2017年批准了米哚妥林,作为一种用于治疗FLT3突变肿瘤(成年AML)的靶向治疗药物。同时也被欧洲药品管理机构EMA批准,并被列入美国国家癌症研究所(NCI)的诊疗方案中。
总之,米哚妥林作为一种全新的非化疗的抗肿瘤药物,在治疗某些特定的血液肿瘤和其他罕见疾病的临床应用中具备着较高的疗效和安全性,对于提高患者的生存率和生活质量具有重要的意义。
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