来那替尼和奈拉替尼是同一种药吗？解析两者间的差异和相似之处

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：来那替尼（Niratinib）和奈拉替尼（Neratinib）是两种针对人类表皮生长因子受体2（HER2）的治疗药物。HER2是一种膜上酪氨酸激酶，它参与了许多细胞信号转导途径，它的过度表达或者突变就会引起肿瘤的形成和发展。同时，HER2是一种重要的治疗靶点，因此，在临床上，研发了一系列的针对HER2的治疗化合物，其中就包括来那替尼和奈拉替尼。

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2023-06-03 17:14:27 发布

来那替尼（Niratinib）和奈拉替尼（Neratinib）是两种针对人类表皮生长因子受体2（HER2）的治疗药物。HER2是一种膜上酪氨酸激酶，它参与了许多细胞信号转导途径，它的过度表达或者突变就会引起肿瘤的形成和发展。同时，HER2是一种重要的治疗靶点，因此，在临床上，研发了一系列的针对HER2的治疗化合物，其中就包括来那替尼和奈拉替尼。

来那替尼是一种选择性激活HER2、EGFR和HER4的小分子酪氨酸激酶抑制剂，他被FDA批准用于HER2阳性晚期乳腺癌的治疗。奈拉替尼也是一种新型HER2酪氨酸激酶抑制剂，它被批准用于带有HER2阳性的早期乳腺癌的治疗。

虽然来那替尼和奈拉替尼都属于HER2靶向药物，但是这两种药有一些不同点。首先，来那替尼和奈拉替尼的药代动力学和药效学都有一定差异。来那替尼被吸收后可迅速分布到人体组织和器官中，它的半衰期是20-30小时，主要经过肝脏代谢，代谢产物主要通过尿液和粪便排出。而奈拉替尼则是一种口服的强效HER2抑制剂，其剂量与停药的时间限制较为严格，同时缺陷较多，包括导致胃肠道毒性的副作用等。

另外，两种药之间的临床应用范围也有所不同。来那替尼被批准用于与化疗方案联合治疗晚期乳腺癌，而奈拉替尼主要用于早期乳腺癌的治疗。

在药理学上，虽然来那替尼和奈拉替尼实际上是两种不同的药物，但是它们都是HER2靶向化合物，因此它们的作用机理和药效学的特点是非常类似的。HER2阳性的肿瘤细胞通常可以过度表达HER2受体，同时HER2的激活对于肿瘤细胞的增殖和生存至关重要，而来那替尼和奈拉替尼都可以降低HER2受体的表达水平，从而减缓或停止肿瘤细胞的生长。

总体而言，虽然来那替尼和奈拉替尼是两种不同的药物，但是它们的作用机理和药效学特点非常相似。同时，这两种药都是一种HER2靶向药物，在HER2阳性的乳腺癌治疗中，它们都是非常有效的药物。在使用这两种药物时，医生应根据患者的具体病情和药代动力学参数，结合副作用与风险进行综合评估，从而选用合适的治疗方案。

来那替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-06-03 17:14:27 更新

来那替尼基本信息
来那替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉耀品国际
- 适应症：
  用于HER2阳性乳腺癌，联合治疗患者缓解时间更长
来那替尼基本信息
来那替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉碧康制药
- 适应症：
  用于HER2阳性乳腺癌，联合治疗患者缓解时间更长
奈拉替尼基本信息
奈拉替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国Puma
- 适应症：
  用于HER2阳性乳腺癌，联合治疗患者缓解时间更长
来那替尼 Neratinib LuciNera基本信息
来那替尼 Neratinib LuciNera
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝卢修斯制药
- 适应症：
  用于早期HER2阳性乳腺癌成年患者的延长辅助治疗