摘要:Stiripentol的作用机理是什么,Stiripentol(Stiripentol)是一种抗癫痫药物,通过增强γ-氨基丁酸(GABA)功能发挥抗癫痫作用。它被批准与氯巴占联合使用,治疗Dravet综合征患者的癫痫发作。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高,极大地提高了患者的生活质量。
Stiripentol的作用机理是什么,Stiripentol(Stiripentol)是一种抗癫痫药物,通过增强γ-氨基丁酸(GABA)功能发挥抗癫痫作用。它被批准与氯巴占联合使用,治疗Dravet综合征患者的癫痫发作。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高,极大地提高了患者的生活质量。
司替戊醇(Stiripentol)是一种抗癫痫药物,常用于治疗Dravet综合征相关的癫痫发作。它通过调节脑内神经递质的活动,改善神经元的兴奋性和抑制性平衡,从而减少癫痫的发作。下面将详细介绍司替戊醇的作用机制。
1. 联合抑制γ-氨基丁酸转氨酶 (GABA转氨酶):
司替戊醇通过联合抑制GABA转氨酶来发挥其作用。GABA是主要的抑制性神经递质,在大脑中起到调节神经元活动的重要作用。GABA转氨酶是一种酶,负责催化GABA转化为戊二酸半醛。司替戊醇通过抑制GABA转氨酶的活性,阻断了GABA代谢途径,从而增加了GABA在大脑中的浓度,增强了其抑制性作用。
2. 增加γ-氨基丁酸 (GABA) 的释放:
除了抑制GABA转氨酶,司替戊醇也能够增加GABA的释放。GABA在神经元之间传递信号时被释放,通过结合到相应的受体,抑制神经元的活动。通过增加GABA的释放,司替戊醇能够进一步加强对神经元的抑制作用,减少异常的兴奋性。
3. 抑制谷氨酰胺羧肽酶 (ASPA):
另一个司替戊醇的作用机制是抑制谷氨酰胺羧肽酶 (ASPA) 的活性。ASPA是一个酶,参与尿素周期代谢途径,并负责代谢谷氨酰胺。司替戊醇通过抑制ASPA的活性,减少了谷氨酰胺的代谢,使其在大脑中积累。尽管谷氨酰胺的具体作用机制还不完全清楚,但它可能通过抑制胆碱能神经元的活性来减少癫痫的发作。
4. 可能的其他机制:
除了上述作用机制,司替戊醇可能还具有其他影响癫痫发作的机制。一些研究表明,它可能通过与海马体的ATP敏感性钾通道 (K_ATP通道) 交互,改变神经元的兴奋性。此外,司替戊醇还可能通过调节谷氨酸受体的活性,减少谷氨酸感受性神经元的兴奋性。
总结起来,司替戊醇通过联合抑制GABA转氨酶、增加GABA的释放和抑制谷氨酰胺羧肽酶的活性,调节神经递质的活动,增加抑制性神经递质GABA的浓度,减少癫痫的发作。它是一种重要的药物,用于治疗Dravet综合征相关的癫痫发作,帮助患者减少癫痫的频率和严重程度,改善生活质量。
胶囊剂
法国百科达制药
适用于治疗6个月及以上且体重≥7 kg的服用氯巴占患者的 Dravet 综合征 (DS) 相关癫痫发作
胶囊
老挝卢修斯制药
适用于治疗6个月及以上且体重≥7 kg的服用氯巴占患者的 Dravet 综合征 (DS) 相关癫痫发作。
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