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安立生坦和波生坦区别：作用机制、副作用和临床应用

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：安立生坦(Ambrisentan)和波生坦(Bosentan)都是一类叫做内皮素受体拮抗剂(ERA)的药物，主要用于治疗肺动脉高压(PAH)。但是，安立生坦和波生坦在作用机制、副作用和临床应用方面存在一些不同。

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2023-06-02 14:00:13 发布
  • 安立生坦

    安立生坦

    治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂，一年生存率高

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安立生坦(Ambrisentan)和波生坦(Bosentan)都是一类叫做内皮素受体拮抗剂(ERA)的药物，主要用于治疗肺动脉高压(PAH)。但是，安立生坦和波生坦在作用机制、副作用和临床应用方面存在一些不同。

安立生坦

作用机制

安立生坦和波生坦都可阻止内皮素-1(ET-1)对其第一类受体(ETA)的结合，以减少血管收缩和肺动脉的阻力。但是，安立生坦比波生坦更选择性地作用于ETA受体，而其与第二类受体(ETB)的亲和力很低。这相对于波生坦则具有更小的对心脏的影响。此外，由于安立生坦的生物利用度较高，因此患者需要的剂量也相应较少。

副作用

由于安立生坦更选择性地作用于ETA受体，因此其对肝脏及其功能几乎没有影响，安全性也更高。波生坦则可同时拮抗ETA和ETB受体，因此与肝功能异常或转氨酶升高的风险有关。而且，波生坦的肝毒性较高，需定期检测肝功能，因此其使用还需慎重考虑。

临床应用

目前安立生坦已被FDA批准用于PAH的治疗。根据AMBER和ARIES的研究结果，安立生坦可通过改善充盈功能和运动耐受性来降低自然死亡率。相比之下，波生坦未被证明可减少PAH患者的死亡率，但已被批准用于PAH的管理。此外，波生坦因肝毒性等因素限制使用，也需要定期检测肝功能。

结论

安立生坦和波生坦在治疗PAH方面都是有效的药物，但是安立生坦更具有选择性和相对较小的副作用风险。然而，两者的具体应用还需根据患者情况来评估和选择。在临床上，安立生坦和波生坦的剂量、合理的组合以及并用其他药物等，都需要结合患者的具体情况来进行。

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2023-06-02 14:00:13 更新

  • 安立生坦基本信息

    安立生坦
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度cipla

    • 适应症：

      治疗肺动脉高压的ETAR拮抗剂，一年生存率高

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