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舒尼替尼作用靶点详解

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：舒尼替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，广泛用于治疗多种恶性肿瘤，如肾细胞癌、胃肠间质瘤等。本文将详细介绍舒尼替尼的靶点作用及相关机制。

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2023-06-02 13:38:57 发布
  • 舒尼替尼

    舒尼替尼

    用于胃肠间质瘤肝癌等，一线治疗肾癌，改善患者生存

    孟加拉碧康制药

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舒尼替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，广泛用于治疗多种恶性肿瘤，如肾细胞癌、胃肠间质瘤等。本文将详细介绍舒尼替尼的靶点作用及相关机制。

舒尼替尼

1. 血管内皮生长因子受体（VEGFR）

VEGFR是舒尼替尼最主要的作用靶点之一。VEGFR是一种膜结构的酪氨酸激酶受体，主要参与血管内皮细胞的增殖、迁移和血管形成。舒尼替尼能够抑制VEGFR的自身激活，进而抑制肿瘤新生血管的形成和维持，从而达到抗肿瘤的作用。

2. 血小板源性生长因子受体（PDGFR）

PDGFR是另一个被舒尼替尼靶向的受体。它是一种酪氨酸激酶受体，参与肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭等生物学过程。舒尼替尼能够阻断PDGFR的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和转移。

3. 斑马鱼毒素受体（FLT3）

FLT3是一种参与血液细胞分化及增殖的受体。FLT3常在急性白血病与其他骨髓增生性疾病中过度表达。研究发现，舒尼替尼可以抑制FLT3的活化，从而对部分白血病患者具有治疗作用。

4. 肿瘤坏死因子受体（TNF-R）

TNF-R是一种跨膜细胞表面受体。它是一种能引起肿瘤细胞凋亡的受体，但在某些肿瘤中经常被失活。舒尼替尼能够激活TNF-R，进而诱导肿瘤细胞凋亡。

5. c-Kit

c-Kit是一种存在于多种细胞中的跨膜受体。在胃肠道瘤等肿瘤中也有高表达。舒尼替尼能够靶向c-Kit受体，从而抑制肿瘤细胞的生长和转移。

舒尼替尼通过靶向这些受体，干扰肿瘤生长和转移的多种过程，从而发挥出抗肿瘤作用。但是，舒尼替尼也有一定的不良作用，如出现心肌毒性、高血压、血小板减少等副作用，因此在使用时需要慎重。以上是本篇文章对舒尼替尼作用靶点及其相关机制的详细介绍，希望大家对此有更为深入的了解。

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2023-06-02 13:38:57 更新

  • 舒尼替尼基本信息

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    • 剂型：

      注射剂

    • 厂家：

      孟加拉碧康制药

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      用于胃肠间质瘤肝癌等，一线治疗肾癌，改善患者生存

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    • 剂型：

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