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瑞格非尼的合成路线

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摘要：瑞格非尼（Regorafenib），是一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制癌细胞的生长和增殖。瑞格非尼的研发历程可以追溯到2000年，由德国拜耳公司进行研发。 瑞格非尼的合成路线非常复杂，其总共包括56步?

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2023-03-27 23:11:00 发布
  • 瑞格非尼

    瑞格非尼

    用于多种实体瘤，二线治疗肝癌中位生存显著延长

    孟加拉碧康制药

  • 瑞格非尼

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    用于多种实体瘤，二线治疗肝癌中位生存显著延长

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    用于多种实体瘤，二线治疗肝癌中位生存显著延长

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瑞格非尼（Regorafenib），是一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制癌细胞的生长和增殖。瑞格非尼的研发历程可以追溯到2000年，由德国拜耳公司进行研发。

瑞格非尼的合成路线非常复杂，其总共包括56步合成步骤，其中包括10个关键中间体和4种不同的合成方法。但是，该合成路线的成功研发，对于人们研究癌症的治疗方法起到了非常重要的作用。

在瑞格非尼的合成路线中，配体-受体互作在非常重要的地位。通过与临床上广泛应用的阿替唑仑进行配对设计，得到了与其具有相似化学结构的Cl-H6-liQ-CTD。另外，该路线还融入了血管生成抑制剂甘降糖脂（Vatalanib）的结构单元，以增强抗肿瘤活性。

在瑞格非尼合成的过程中，具有创新性地引入塑性溶剂和系列非卡宾催化反应，实现了高效、高收率、高纯度的合成方案。采用这种合成路线，总合成收率可达到1.55%。

总的来说，瑞格非尼的研发过程非常复杂，但是该合成路线却是一次有益的研究尝试，为人们提供了一种创新性、高效的合成方案。同时，它为人类提供了一种新的肿瘤治疗方式，拓宽了治疗癌症的途径，这对于提高癌症治疗的疗效，减小患者的痛苦，具有深远的意义。

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2023-03-27 23:11:00 更新

  • 瑞格非尼基本信息

    瑞格非尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉碧康制药

    • 适应症：

      用于多种实体瘤，二线治疗肝癌中位生存显著延长

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