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奥拉帕利：革命性的PARP抑制剂

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：奥拉帕利（Olaparib）是一种PARP（聚合酶-腺苷酸二磷酸核糖化酶）抑制剂，由于其强大的抗肿瘤活性，而被认为是个抗癌神药，特别是在治疗BRCA基因突变的乳腺癌、卵巢癌等效果显著。PARP是一种DNA损伤修复酶，能够通过起始单链断裂引发一系列DNA修复反应，从而维护细胞的正常功能。PARP抑制剂能够特异性地抑制PARP酶活性，诱导细胞凋亡，增强放射线和化疗药物的疗效，并且显著提高肿瘤细胞对DNA修复的依赖性，从而实现个体化精准治疗。

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2023-06-02 11:02:17 发布
  • 奥拉帕尼

    奥拉帕尼

    新型的PARP抑制剂，用于治疗晚期卵巢癌，乳腺癌等

    孟加拉碧康制药

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    奥拉帕尼

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奥拉帕利（Olaparib）是一种PARP（聚合酶-腺苷酸二磷酸核糖化酶）抑制剂，由于其强大的抗肿瘤活性，而被认为是个抗癌神药，特别是在治疗BRCA基因突变的乳腺癌、卵巢癌等效果显著。PARP是一种DNA损伤修复酶，能够通过起始单链断裂引发一系列DNA修复反应，从而维护细胞的正常功能。PARP抑制剂能够特异性地抑制PARP酶活性，诱导细胞凋亡，增强放射线和化疗药物的疗效，并且显著提高肿瘤细胞对DNA修复的依赖性，从而实现个体化精准治疗。

奥拉帕利

PARP在DNA双链断裂修复中具有一定的作用，如果PARP酶活性受到抑制，则会AF1A和XRCC1等刺激因子的缺失，进而导致单链断裂不能被及时修复，自然会对细胞的DNA稳定性产生影响。而在肿瘤细胞中，单链断裂更加容易发生，因为肿瘤细胞对其DNA结构的严格控制和维护不如正常细胞，且受到放射线和抗癌药物等癌症治疗手段的刺激后单链断裂多且集中，在这种情况下抑制PARP活性就可以导致肿瘤细胞的凋亡。

奥拉帕利的作用机理主要为：

1.诱导肿瘤标志物的减少

PARP酶在乳腺癌、卵巢癌、结肠癌等多种癌症中均存在异常表达，进而导致肿瘤标志物的升高，而奥拉帕利的应用可以通过在细胞中抑制PARP酶活性，从而有效地降低其表达水平，减少肿瘤标志物的合成。

2.增强肿瘤细胞对DNA损伤的依赖

PARP酶在肿瘤细胞中异常表达，导致其DNA修复机制的合成受到影响，PARP抑制剂的应用可以诱导DNA修复的缺失，增强细胞对DNA损伤的依赖性，从而使肿瘤细胞更容易被化疗药物和放疗杀灭。

3.促进DNA断裂的形成

奥拉帕利可以通过抑制 PARP 酶的活性，促进DNA的单、双链断裂的形成，然后在细胞的DNA修复机制的失调状态下，使肿瘤细胞发生细胞凋亡，促进铂类和其他药物对癌细胞的死亡率。

总之，奥拉帕利的作用机理比传统的肿瘤治疗方法更加精准高效，治疗副作用小，提高了患者的治疗效果，并且可以通过精准匹配PARP活性来实现个体化治疗。相信在不久的未来，奥拉帕利将会成为治疗乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤的最佳选择。

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2023-06-02 11:02:17 更新

  • 奥拉帕尼基本信息

    奥拉帕尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉碧康制药

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      新型的PARP抑制剂，用于治疗晚期卵巢癌，乳腺癌等

  • 奥拉帕尼基本信息

    奥拉帕尼
    • 剂型：

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    • 厂家：

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      新型的PARP抑制剂，用于治疗晚期卵巢癌，乳腺癌等

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      适用于BRCA晚期卵巢癌和转移性乳腺癌的治疗

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    奥拉帕利
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      老挝东盟制药

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    奥拉帕利 Olaparib LuciOlap
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