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瑞格非尼的合成

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摘要：瑞格非尼（Regorafenib）是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它被广泛地用于治疗结肠癌、胃肠道神经内分泌肿瘤（NET）等癌症。瑞格非尼最初由德国拜耳制药公司（Bayer）研发，并于2012年获得了美国FDA的批准。目前

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2023-03-27 23:09:25 发布
  • 瑞格非尼

    瑞格非尼

    用于多种实体瘤，二线治疗肝癌中位生存显著延长

    孟加拉碧康制药

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瑞格非尼（Regorafenib）是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，它被广泛地用于治疗结肠癌、胃肠道神经内分泌肿瘤（NET）等癌症。瑞格非尼最初由德国拜耳制药公司（Bayer）研发，并于2012年获得了美国FDA的批准。目前，瑞格非尼已经成为临床治疗中极为重要的药物之一。在这篇文章中，我们将会对瑞格非尼的合成进行简要的介绍。

瑞格非尼的化学结构基于一个1,3,5-三氮杂环（triazine）的骨架，其中含有多种不同的官能团，例如苯并环（pyridine）、四氢咔唑（tetrahydrocarbazole）、吡啶（pyrrole）等。这些官能团使瑞格非尼具备了多种不同的作用机制，包括靶向肿瘤细胞的VEGFR、PDGFR、FGFR等受体以及Raf、c-KIT、RET等非受体激酶。

瑞格非尼的合成主要分为两个步骤。首先是通过环合反应合成1,3,5-三氮杂环（triazine）骨架。具体来说，这个方法使用2-（4-氨基-3-甲氧基苯基）丙酸甲酯和N-甲醯环己酰肼（N-methyl-cyclohexanecarbohydrazide）为原料，在存在碱催化剂和溶剂的条件下，通过胺解反应来合成1,3,5-三氮杂环（triazine）骨架。

其次，为使瑞格非尼具备多种不同的官能团，进一步使用了多步反应来引入其他的官能团。这些反应包括进行芳香胺化反应、叔胺化反应、醛于胺的加成反应以及缩合反应等，并最终得到了瑞格非尼的完整分子结构。

瑞格非尼的合成过程虽然涉及到多步反应，但是通过对原材料的高效利用和反应条件的优化，各个反应的产率都较高。同时，这种合成方法还可以适用于小规模的实验室合成，像大量合成的生产工艺一样是稳定且可靠的。

总之，瑞格非尼是一种经典的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其在治疗结肠癌、胃肠道神经内分泌肿瘤等癌症方面具有很好的疗效。通过高效稳定的化学合成方法，可以得到较高产量的瑞格非尼，从而使其成为临床治疗中的重要药物之一。

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2023-03-27 23:09:25 更新

  • 瑞格非尼基本信息

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    • 剂型：

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