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色瑞替尼：针对ALK阳性肺癌的治疗新选择

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：色瑞替尼是一种针对ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的靶向治疗药物。ALK（Anaplastic Lymphoma Kinase）基因的重排是NSCLC的一种常见分子异质性，大约有4-7%的NSCLC患者呈现ALK重排。而ALK重排会导致癌细胞恶性增殖和侵袭，因此针对ALK重排的靶向治疗成为了NSCLC治疗中的一种新方法。

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2023-06-01 17:43:23 发布
  • 塞瑞替尼

    塞瑞替尼

    是治疗肺癌淋巴瘤的靶向药，可显著改善患者的生活质量

    老挝东盟制药

  • 色瑞替尼

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色瑞替尼是一种针对ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的靶向治疗药物。ALK（Anaplastic Lymphoma Kinase）基因的重排是NSCLC的一种常见分子异质性，大约有4-7%的NSCLC患者呈现ALK重排。而ALK重排会导致癌细胞恶性增殖和侵袭，因此针对ALK重排的靶向治疗成为了NSCLC治疗中的一种新方法。

色瑞替尼

由于ALK重排是致病的主要因素之一，因此针对ALK的靶向药物成为治疗该亚型NSCLC的研究热点。而色瑞替尼是目前已经批准上市的第一代ALK抑制剂之一，其具有特别的疗效和安全性。

色瑞替尼的药理作用是通过选择性抑制ALK活性，从而抑制ALK信号通路，对ALK阳性的NSCLC细胞进行杀伤作用。同时，它也可以抑制其他激酶信号通路，如IGF-1R和ROS1，对抑制肿瘤生长也有积极作用。色瑞替尼在细胞外的IC50值低于1nmol/L，在体内的血药浓度维持较长时间，因此不但在体外实验具有高度的抑制活性，且在患者中具有安全的耐受性。

临床试验显示，单用色瑞替尼治疗ALK阳性的NSCLC患者能够获得较好的疗效。其中，NCI (National Cancer Institute)资助的一个II期临床试验（ASCEND-1）发现，77名在晚期经过化疗后仍未见好转的ALK阳性NSCLC患者单次用药后可以达到51%的总有效率和8.5个月的无进展生存期中位数。在目前已有的许多联合化疗及其他治疗方案中，色瑞替尼作为一线单药的疗效均值位于最高水平。

同时，色瑞替尼有很好的耐受性，而低毒性的特点更是适用于长期勤用药的治疗过程。色瑞替尼在治疗过程中少有副作用，只有1-2%的患者可能会出现严重的不良反应，如腹泻、恶心、疲劳等，同时，这些副作用一般都是可以经过调整剂量或者采用正确的指导进行控制的。

总的来说，色瑞替尼作为ALK阳性NSCLC的靶向治疗药品，其治疗效果和安全性均值处于领先水平，并能够减轻肿瘤患者治疗过程中的痛苦和不良反应，因此是目前治疗该亚型NSCLC的新选择。

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2023-06-01 17:43:23 更新

  • 塞瑞替尼基本信息

    塞瑞替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      老挝东盟制药

    • 适应症：

      是治疗肺癌淋巴瘤的靶向药，可显著改善患者的生活质量

  • 色瑞替尼基本信息

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      胶囊剂

    • 厂家：

      印度natco

    • 适应症：

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