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曲贝替定合成发展分析

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董兴

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摘要：曲贝替定(Trabectedin)是一种抗肿瘤化学药物，主要用于治疗软组织肉瘤和卵巢肿瘤。它是一种海洋生物源性化合物，最初从地中海海螺蚬目动物Trabecula blainvillea中提取出来。

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2023-06-01 17:19:43 发布
  • 曲贝替定

    曲贝替定

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曲贝替定(Trabectedin)是一种抗肿瘤化学药物，主要用于治疗软组织肉瘤和卵巢肿瘤。它是一种海洋生物源性化合物，最初从地中海海螺蚬目动物Trabecula blainvillea中提取出来。

曲贝替定

曲贝替定的合成过程包括3个关键步骤：核苷酸基团的合成、3,6-醛缩合反应和全合成。其中，核苷酸基团的合成是整个合成过程的起点，它需要经过多步反应才能完成。3,6-醛缩合反应是合成过程中的核心步骤，它是构建曲贝替定骨架的关键。全合成则包括反应溶剂的制备、前体化合物的制备和合成方法的优化。

曲贝替定的合成研究始于1990年代初，最初的全合成方法流程复杂，收率低且产量小。随着合成技术不断发展和改进，目前广泛采用的全合成方法已经成为曲贝替定商业化生产的标准方法，其产出量大、绿色环保、经济实用、工艺成熟。

曲贝替定的合成是一项具有挑战性的技术，因为它的化学结构复杂，且存在多个对外部环境非常敏感的官能团。因此，在合成过程中要克服多种技术难点，如化学反应的完全性和选择性、纯度和水平的控制等。同时，合成过程中还需要进行多次优化和改进，以提高产量、药物纯度和药效等方面的表现。

总的来说，曲贝替定合成研究已经取得了显著进展，其全合成方法的发展和改进，为其实用化生产提供了有力支持。未来，随着科技和技术的不断更新和发展，曲贝替定合成领域一定还会有更多的突破和创新。

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2023-06-01 17:19:43 更新

  • 曲贝替定基本信息

    曲贝替定
    • 剂型：

      冻干粉

    • 厂家：

      美国强生

    • 适应症：

      用于白血病等，治疗软组织肉瘤中位生存16.5个月

  • 曲贝替定基本信息

    曲贝替定
    • 剂型：

      冻干粉

    • 厂家：

      印度natco

    • 适应症：

      治疗软组织肉瘤和卵巢癌的孤儿药

  • 他比特定基本信息

    他比特定
    • 剂型：

      冻干粉

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