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西多福韦全合成路线

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摘要：西多福韦（Cidofovir），商品名Vistide，是一种广谱抗病毒药物，常用于治疗巨细胞病毒视网膜炎及获得性免疫缺陷综合征（AIDS）患者的相关病变。本文将对西多福韦的合成路线进行分析。

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2024-03-28 17:41:50 发布
  • 西多福韦

    西多福韦

    用于巨细胞病毒视网膜炎，广谱抗病毒

    美国吉利德

西多福韦（Cidofovir），商品名Vistide，是一种广谱抗病毒药物，常用于治疗巨细胞病毒视网膜炎及获得性免疫缺陷综合征（AIDS）患者的相关病变。本文将对西多福韦的合成路线进行分析。

1. 概述

西多福韦是一种有机抗病毒药物，属于磷酸核苷类似物。它通过抑制病毒复制所需的DNA聚合酶来抑制病毒的生长和复制。由于其广谱的抗病毒活性和良好的效果，西多福韦在临床应用中被广泛使用。

2. 第一步：氯乙酸酰化反应

西多福韦的全合成路线以(2S)-丙氨酸为起始原料。首先，将(2S)-丙氨酸与氯乙酸发生酰化反应，生成N-（（2S）-3-－氯-2-－羟基丙酰基）-1,3-丙二胺。

3. 第二步：笨二酰谷胱甘肽酸酯酰化反应

在第二步中，N-（（2S）-3-－氯-2-－羟基丙酰基）-1,3-丙二胺经过笨二酰谷胱甘肽酸酯酰化反应，生成N-（（2S）-3-－笨-2,2-－羟基丙酰基）-1,3-丙二胺。

4. 第三步：磷酸酐偶联反应

接下来，N-（（2S）-3-－笨-2,2-－羟基丙酰基）-1,3-丙二胺通过磷酸酐偶联反应与（（2S）-2-－氯乙基）二甲基二苯基膦酸酯进行反应，生成中间体N-（（2S）-3-－笨-2,2-－羟基丙酰氧代基）-1-（（2S）-2-氯乙基）-1-甲基-1,3-丙二胺磷酸二甲酯。

5. 第四步：用氢氧化钠水解

最后一步是将中间体N-（（2S）-3-－笨-2,2-－羟基丙酰氧代基）-1-（（2S）-2-氯乙基）-1-甲基-1,3-丙二胺磷酸二甲酯与氢氧化钠水解。该反应生成的产物经一系列化学转化生成最终的西多福韦产物。

本文对西多福韦的全合成路线进行了简要解析。西多福韦作为一种广谱抗病毒药物，对于巨细胞病毒视网膜炎等疾病的治疗具有重要意义。通过深入研究和掌握其合成路线，有助于提高其生产工艺和药物质量，同时也为相关研究和开发带来了便利。

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2024-03-28 17:41:50 更新

  • 西多福韦基本信息

    西多福韦
    • 剂型：

      注射剂

    • 厂家：

      美国吉利德

    • 适应症：

      用于巨细胞病毒视网膜炎，广谱抗病毒

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