高级医学编辑 药学专业
摘要:雷沙吉兰是一种MAO-B抑制剂,通过减少大脑中多巴胺代谢水平,缓解帕金森病患者运动障碍和非运动症状,延缓疾病的进展。与其它MAO-B抑制剂相比,雷沙吉兰具有更好的选择性和剂量依赖性。多项临床研究显示,雷沙吉兰治疗帕金森病的效果与其它已上市的MAO-B抑制剂不相上下,但在安全性方面表现更为优越。
雷沙吉兰是一种MAO-B抑制剂,通过减少大脑中多巴胺代谢水平,缓解帕金森病患者运动障碍和非运动症状,延缓疾病的进展。与其它MAO-B抑制剂相比,雷沙吉兰具有更好的选择性和剂量依赖性。多项临床研究显示,雷沙吉兰治疗帕金森病的效果与其它已上市的MAO-B抑制剂不相上下,但在安全性方面表现更为优越。
在全球范围内,雷沙吉兰已经成为治疗帕金森病的重要药物之一。国产雷沙吉兰的上市,为广大帕金森病患者带来福音。在此背景下,让我们更加深入地了解雷沙吉兰的药理特性。
雷沙吉兰是一种不可逆的MAO-B抑制剂,只作用于细胞质内的MAO-B,不影响线粒体内的MAO-A。它可以减少多巴胺代谢产物的生成,从而提高多巴胺的含量。此外,雷沙吉兰还可以降低含有HNE的氧化脂质,防止神经元因氧化应激而受损。
雷沙吉兰与其它MAO-B抑制剂的主要不同点在于药代动力学方面。雷沙吉兰可以被肝脏和肠道中的转酰胺酶代谢为其主要代谢产物R-(-)-AMPA。这一代谢物具有更低的MAO-B抑制活性,因此流行半衰期和体内峰值药物浓度会较大程度上降低。这种药代动力学上的特性给予了患者更大的剂量范围,因为高剂量不会引起副作用和药物相互作用的风险。
在临床应用上,雷沙吉兰可以单独使用或与其它抗帕金森病药物(如多巴胺激动剂或左旋多巴)联合使用。雷沙吉兰的剂量通常为每天1mg,每晚口服。在治疗帕金森病的过程中,患者需进行严密的药物监测,以便及时了解治疗效果和可能的不良反应。
雷沙吉兰的不良反应以轻度和中度不良反应为主,较常见的不良反应有头痛、恶心、疲乏、失眠等。在国内和国际的临床试验中,雷沙吉兰的不良反应率与一般安慰剂对照组相当,但较少出现血压升高等严重不良反应,这一点值得肯定。
总的来说,国产雷沙吉兰的上市为广大帕金森病患者提供了一种更为安全可靠的治疗药物。随着科学技术的发展和临床实践的推广,相信雷沙吉兰会成为治疗帕金森病的重要选择之一,为广大患者带来更好的生活质量和疾病控制效果。
卡比多巴左旋多巴 Carbidopa/Levodopa Rytary
适用于治疗帕金森病、脑炎后帕金森病以及一氧化碳中毒或锰中毒后可能出现的帕金森病
美国Amneal Pharmaceuticals
适用于治疗自发的帕金森病脑炎后帕金森综合征
美国默沙东
新型COMT抑制剂,可提高帕金森患者的辅助治疗效果
日本小野
COMT抑制剂,辅助治疗帕金森,口服绝对生物利用度高
土耳其abdi lbrahim
用于帕金森病,治疗伴随夜间症状的患者疗效更优
瑞士罗氏
治疗的帕金森病患者关闭期(OFF)的间歇性治疗
爱尔兰Acorda Therapeutics
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