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阿帕鲁胺的合成及其在治疗激素敏感性前列腺癌方面的应用

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：阿帕鲁胺是一种口服抗肿瘤药物，可用于治疗激素敏感性前列腺癌。该药物由杨虎城教授课题组于2012年首次合成后进一步开发而成。

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2023-06-01 11:15:40 发布
  • 阿帕鲁胺

    阿帕鲁胺

    治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，中位生存显著延长

    孟加拉珠峰制药

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    阿帕他胺 Apalutamide APADX

    治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，中位生存显著延长

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阿帕鲁胺是一种口服抗肿瘤药物，可用于治疗激素敏感性前列腺癌。该药物由杨虎城教授课题组于2012年首次合成后进一步开发而成。

阿帕鲁胺

阿帕鲁胺的化学名称为4-(4-氨基-3-氟苯基)-N-(4-苯基氨基)哌嗪-1-甲酰胺。其合成，主要包括三步反应，反应条件依次为：(1)2-氟-4-硝基苯乙烯与异氰酸甲酯缩合；(2)通过邻位取代反应得到2-氨基-4-氟苯乙烯；(3)和4-氨基苯酚在强碱性条件下进行环化反应制得阿帕鲁胺。

阿帕鲁胺是治疗激素敏感性前列腺癌的新药物，其机制是通过与雄激素受体结合，阻止雄激素的结合和活化，从而抑制前列腺癌的生长和扩散。该药物已经在许多临床试验中证明其疗效，同时也被证明具有良好的安全性和耐受性。

在治疗前列腺癌的过程中，激素敏感性前列腺癌有较好的疗效，但是随着治疗时间的延长，患者往往会逐渐进入激素抵抗期。而阿帕鲁胺则可用于治疗激素抵抗性前列腺癌，为这些患者带来新的治疗希望。

除了激素敏感性前列腺癌，阿帕鲁胺还公认为可以用于治疗其他肿瘤，如脑胶质瘤、嗜银细胞瘤等。此外，对于治疗激素敏感性前列腺癌的同时伴有骨转移的患者，阿帕鲁胺也可以与其他药物并用来控制骨转移病灶的进展。

总的来说，阿帕鲁胺是一种有效的治疗激素敏感性前列腺癌的药物，其在合成方法和治疗效果等方面都有相应的研究进展。作为一种新型抗肿瘤药物，在临床实践中也不断地发挥着其诱人的潜力。

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2023-06-01 11:15:40 更新

  • 阿帕鲁胺基本信息

    阿帕鲁胺
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症：

      治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，中位生存显著延长

  • 阿帕鲁胺基本信息

    阿帕鲁胺
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度卢修斯

    • 适应症：

      治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，中位生存显著延长

  • 阿帕鲁胺基本信息

    阿帕鲁胺
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      美国强生

    • 适应症：

      治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，中位生存显著延长

  • 阿帕他胺 Apalutamide APADX基本信息

    阿帕他胺 Apalutamide APADX
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝大熊制药

    • 适应症：

      治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，中位生存显著延长

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