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塞尔帕替尼是二代药吗？解析塞尔帕替尼(Selpercatinib)

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：最近，塞尔帕替尼又引起了临床医学领域的热议。这是一种针对一些肿瘤的靶向新药，其品牌名称是Retevmo。但是，对许多从事临床医学工作的人来说，他们对于塞尔帕替尼是否是二代药不是很确定。今天，我们就来探讨下，塞尔帕替尼是否属于二代靶向药。

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2023-06-01 10:14:40 发布
  • 塞尔帕替尼德国版

    塞尔帕替尼德国版

    高选择性RET口服抑制剂，用于非小细胞肺癌及甲状腺癌

    美国礼来Lilly

  • 塞尔帕替尼日本版

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最近，塞尔帕替尼又引起了临床医学领域的热议。这是一种针对一些肿瘤的靶向新药，其品牌名称是Retevmo。但是，对许多从事临床医学工作的人来说，他们对于塞尔帕替尼是否是二代药不是很确定。今天，我们就来探讨下，塞尔帕替尼是否属于二代靶向药。

塞尔帕替尼

二代靶向药是什么？翻阅文献可知，所谓二代靶向药，是指相比于一代靶向药，其主要特点是会更加精准地作用于靶向，具有明显的结构改进，能够增强疗效和降低毒性不良反应。该类药物常使用蛋白激酶类别作为靶向分子，以便与癌症相关基因突变互相作用。比如，二代靶向药物Lynparza和Imbruvica。

根据塞尔帕替尼的微观机理，这种药物的存在是为了提供一种针对特定基因突变的针对性小分子靶向药物。我们先说说它能够作用的目标，即RET融合基因或突变的相关癌症。RES融合基因是肺癌，甲状腺癌和其他恶性肿瘤中常见的一种特定基因变异。RE序列嵌合产生的融合蛋白可以协同激活细胞港口，这意味着它可能会开启癌细胞生存和增殖所需的通道。这是塞尔帕替尼所作用的靶向。

那么，它是否属于二代靶向药物呢？我们来分析下其作用的证据呢。医学临床试验表明，塞尔帕替尼治疗对于RET或者BRAF V600E突变型的甲状腺癌病患存在重要的治疗效果。此外，塞尔帕替尼还显著具有治疗胃癌的疗效。另外，值得注意的是，该药药代动力学特性和剂型特征，也并非二代药物的特征。

所以，到底塞尔帕替尼是否属于二代靶向药，其实尚不确定。鉴于其作用的靶向、作用机理等方面，可以初步看出，它理论上与一些二代靶向药的特征有些重合，但药物研究与开发还需要进行更多的研究和探索，这才能得出更加准确的结论。而且，针对不同癌症的具体情况，将可能会有不同的结论。因此，未来它在癌症治疗领域的展望，还需基于不断积累的临床实践和研究数据来确定。

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2023-06-01 10:14:40 更新

  • 塞尔帕替尼德国版基本信息

    塞尔帕替尼德国版
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      美国礼来Lilly

    • 适应症：

      高选择性RET口服抑制剂，用于非小细胞肺癌及甲状腺癌

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    • 剂型：

      颗粒剂

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    • 剂型：

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