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甲磺酸艾立布林合成的科学方法和应用

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:甲磺酸艾立布林Eribulin是一种用于治疗乳腺癌和其他恶性肿瘤的化学药物,它是从海绵类生物中分离出的天然产物青海绵酮A的衍生物。然而,生产青海绵酮A的方法成本昂贵,因此需要找到更为经济有效的方法来生产甲磺酸艾立布林。本文将介绍甲磺酸艾立布林合成的科学方法和应用。

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2023-06-01 09:49:43 发布


甲磺酸艾立布林Eribulin是一种用于治疗乳腺癌和其他恶性肿瘤的化学药物,它是从海绵类生物中分离出的天然产物青海绵酮A的衍生物。然而,生产青海绵酮A的方法成本昂贵,因此需要找到更为经济有效的方法来生产甲磺酸艾立布林。本文将介绍甲磺酸艾立布林合成的科学方法和应用。

艾立布林

甲磺酸艾立布林合成的方法主要包括三个步骤。首先,在一个富含铜离子的溶液中,将取代基苄基甲基戊二酰亚胺还原成苄基甲基异丙醇。然后,将苄基甲基异丙醇重排成为2-氧代-7-甲基-8-烯丙酮-0-苄。最后,将2-氧代-7-甲基-8-烯丙酮-0-苄转化为甲磺酸艾立布林。

这种合成方法可以提供高产率和高利用率,因此能够在大量生产中使用,降低生产成本和缩短生产周期。就经济性等方面而言,这一化学方法是目前最适用的方法之一。

在医药领域,甲磺酸艾立布林已被广泛应用于治疗多种恶性肿瘤,特别是乳腺癌。它具有能够抑制细胞增殖的特性,通过向微管中添加循环C-X3-C趋化因子11(CX3CL1)来识别和破坏细胞膜。相比于其他化学药物,甲磺酸艾立布林具有更高的选择性和更低的心脏毒性,能够在恶性肿瘤治疗中发挥重要的作用。

此外,甲磺酸艾立布林还可作为化学工业中的一种重要中间体用于制造更复杂的化学药品,是制造化学药品的基础和先决条件,因此甲磺酸艾立布林的合成方法掌握起来具有重要的战略意义。

总之,甲磺酸艾立布林作为一种现代化学药物,具有广泛的应用前景,在治疗肿瘤和其他疾病方面发挥着重要作用。其关键的化学合成方法也具有重要的战略意义,未来将有更多的研究探讨如何优化这一合成方法的各个环节,从而提高其生产效率和经济性。

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2023-06-01 09:49:43 更新
  • 甲磺酸艾瑞布林基本信息

    甲磺酸艾瑞布林
    • 剂型:

      注射剂

    • 厂家:

      日本卫材

    • 适应症:

      微管抑制剂,缓解乳腺癌脂肪肉瘤,抑制癌细胞生长

  • 艾立布林基本信息

    艾立布林
    • 剂型:

      注射剂

    • 厂家:

      印度cipla

    • 适应症:

      治疗的局部复发或转移性乳腺癌成人患者,软组织肉瘤

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