阿比特龙与比卡鲁胺：两种药物的不同作用机制和优缺点

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：阿比特龙(Abiraterone)和比卡鲁胺 (Enzalutamide) 是目前用于治疗转移性前列腺癌患者的两种新型内分泌治疗药物。它们的主要作用是抑制男性体内的雄激素合成和作用，从而延缓肿瘤的进展。尽管两种药物都能够有效地阻止雄激素的作用，但它们的作用机制和优缺点各不相同。

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2023-05-31 16:10:58 发布

阿比特龙(Abiraterone)和比卡鲁胺 (Enzalutamide) 是目前用于治疗转移性前列腺癌患者的两种新型内分泌治疗药物。它们的主要作用是抑制男性体内的雄激素合成和作用，从而延缓肿瘤的进展。尽管两种药物都能够有效地阻止雄激素的作用，但它们的作用机制和优缺点各不相同。

作用机制

阿比特龙通过抑制CYP17（17α-烷基化酶/脱氢酶）来减少睾酮合成，从而阻断雄激素对肿瘤的刺激作用。CYP17酶参与了肾上腺和睾丸中雄激素合成的关键酶反应，CYP17酶抑制剂阿比特龙能够阻断肿瘤细胞的内源性雄激素合成。

比卡鲁胺则是一种非甾体内分泌药物，通过抑制雄激素的作用以达到抑制肿瘤细胞生长的效果。在正常情况下，睾酮可以进入细胞内与雄激素受体结合，从而转录并激活一系列与细胞分化、增殖有关的基因。而比卡鲁胺则是通过特异性的结合睾酮受体来“打击”雄激素信号通路，从而阻断睾酮受体的激活与雄激素的结合。

优缺点

阿比特龙的优点在于，它可以阻断肾上腺中的雄激素合成，而不是靠降低睾酮的血浓度来抑制雄激素，因此在治疗片瘤峰、依赖睾酮的前列腺癌有着更好的疗效。此外，它也减少了甾体化合物对血浆红细胞生成的影响，从而风险更小，安全性更高。不过，阿比特龙的不足在于需要联合使用其它类似于糖皮质激素的药物，以减轻其对肾上腺的负面影响。

比卡鲁胺的优点是可以配合化疗使用，可以在肿瘤进展期的疗效中发挥作用。这种药物还可以满足胶囊口服，减少注射的不便，对患者的生活质量有很大的提高。但是，与阿比特龙相比，比卡鲁胺的疗效略逊，而且它的不良反应更普遍，包括乏力、头晕、高血压等。

结论

总之，阿比特龙和比卡鲁胺都是具有明显疗效的内分泌治疗药物，它们的作用机制和优缺点各不相同。对于患有转移性前列腺癌的病人来说，根据个人情况的需要来选择合适的治疗方案是非常必要的。在确定具体的治疗方案之前，还必须考虑患者的状况、药物的副作用等因素的影响。尤其是需要综合考虑患者年龄、身体状况、其他病例特点等因素，并根据病情变化及时调整治疗方案，以达到最佳的治疗效果。