艾沙康唑的2个手性中心

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：艾沙康唑（Isavuconazonium）是一种广谱抗菌药，用于治疗各种真菌感染。它是一种重要的药物，具有两个手性中心，这使得它的化学结构具有特殊的立体构型。在本文中，我们将探讨艾沙康唑的两个手性中心以及其对真菌感染的治疗作用。

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2024-03-24 15:55:04 发布

艾沙康唑（Isavuconazonium）是一种广谱抗菌药，用于治疗各种真菌感染。它是一种重要的药物，具有两个手性中心，这使得它的化学结构具有特殊的立体构型。在本文中，我们将探讨艾沙康唑的两个手性中心以及其对真菌感染的治疗作用。

1. 艾沙康唑的化学结构

艾沙康唑是一种四唑类（triazole）广谱抗真菌药物，其化学名称为（2R,3R)-4-{4-[(3R,5R)-5-(2,4-dioxopyrrolidin-3-yl)-3-hydroxy-1,3-dihydroisobenzofuran-1-yl]phenyl}-2-[(2S,3S)-3-{[(2S)-1-{(1S)-1-[3-fluoro-4-(4-methoxyphenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]propan-2-yl}-1,2,3,4-tetrahydro-2,3-dioxo-1H-2,4-benzoxazin-4-yl]methyl}-2-methylpyrrolidin-1-yl]-3,7-dihydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-4-one，口语名称为艾沙康唑。

2. 手性中心的含义

手性中心是有机化合物中的一个原子，围绕它存在两个非对称的化学基团。这导致了该化合物存在两种可能的立体异构体，即左旋体和右旋体。艾沙康唑具有两个手性中心，分别位于分子的不同碳原子上。

3. 艾沙康唑的立体异构体

由于艾沙康唑具有两个手性中心，导致其存在四种立体异构体：(2R,3R)-Isavuconazonium、(2R,3S)-Isavuconazonium、(2S,3R)-Isavuconazonium和(2S,3S)-Isavuconazonium。其中，(2R,3R)-Isavuconazonium为临床使用的药物形式。

4. 治疗真菌感染的作用

艾沙康唑是一种广谱抗真菌药物，可以用于治疗许多种真菌感染，包括侵袭性曲霉病（invasive aspergillosis）和浅部或皮肤黏膜真菌感染。该药物通过抑制真菌的细胞膜酯酶（sterol demethylase），从而阻断了真菌的细胞膜合成，破坏了真菌的生长和复制能力。

艾沙康唑是一种广谱抗真菌药物，具有两个手性中心。其立体异构体中，(2R,3R)-Isavuconazonium是临床使用的药物形式。该药物通过阻断真菌细胞膜的合成，起到治疗真菌感染的作用。艾沙康唑的研究和应用为真菌感染的治疗提供了新的选择，并对临床医学做出了重要贡献。

艾沙康唑的相关介绍

真菌感染

说明书

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2024-03-24 15:55:04 更新

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