伐美妥司他的功效和作用

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：伐美妥司他的研究历程始于2010年，当时的研究表明它具有强大的抗癌潜力。而在随后的多项临床实验中表现出更高的治疗效果和生命质量改善。

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2023-05-30 18:59:53 发布

伐美妥司他（valemetostat）是一种针对EZH2（Enhancer of Zeste Homologue 2）的选择性抑制剂。EZ H2是一种组蛋白甲基转移酶(subunit of the polycomb repressive complex 2, PRC2)，它在复杂的细胞信号和基因调控网络中起着重要作用。伐美妥司他通过靶向这一分子来抑制癌细胞中 EZH2的活性，从而对治疗EZ H2突变荷载的肿瘤患者具有显著的疗效。

伐美妥司他的研究历程始于2010年，当时的研究表明它具有强大的抗癌潜力。而在随后的多项临床实验中表现出更高的治疗效果和生命质量改善。

目前，已有多项临床试验证明伐美妥司他治疗特定类型癌症的疗效。包括专注于治疗非霍奇金淋巴瘤和其他癌症患者的Open Label多中心前瞻性Ⅰ/Ⅱ临床研究、以及针对弥散大B细胞淋巴瘤（DLBCL）的前瞻性Ⅱ/Ⅲ临床试验。这些实验研究表明，伐美妥司他对这些癌症患者具有显著的疗效，且呈现出较少的毒副作用。

伐美妥司他的疗效机制基于其能够靶向特定癌症类型中的异常增强 EZ H2调节。这种调节机制在肿瘤细胞中非常常见，经常出现 EZ H2基因突变或异常表达的情况。这些异常会导致 EZ H2的过度激活，使其对目标基因进行非正常的甲基化和转录抑制，从而阻碍抵抗肿瘤的免疫应答。也就是说，肿瘤细胞失去了死亡信号的基因转录功能，导致细胞长时间存活并繁殖。

伐美妥司他选择性地抑制 EZ H2活性，破坏了癌细胞外环境的免疫抑制，使得机体细胞正常衰老和死亡的通道重新开启，从而有效地杀灭癌细胞。这种机制不同于传统的抗癌疗法，如放疗和化疗等，在疗效、毒副作用和临床安全性等方面，伐美妥司他具有显著优势。

总之，伐美妥司他是一种靶向 EZ H2的选择性抑制剂，通过靶向 EZ H2基因突变或异常表达的癌症类型，有效地破坏其调节肿瘤生长的基因表达，并使癌细胞变得容易被机体清除。多项临床实验表明，伐美妥司他治疗特定类型癌症的疗效显著，为肿瘤患者提供了一种新型的治疗策略，为肿瘤治疗领域带来了新的希望。