卡帕塞替尼的耐药及药物相互作用

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：卡帕塞替尼的耐药及药物相互作用,卡帕塞替尼(Capivasertib)是一种口服癌症药物，主要用于治疗特定基因异常的乳腺癌。它能阻断癌细胞的生长途径，延缓癌症进展。与氟维司群联合使用时，可延长患者的无癌症进展时间和生存时间。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高，极大地提高了患者的生活质量。

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2024-03-23 08:24:10 发布

卡帕塞替尼的耐药及药物相互作用,卡帕塞替尼(Capivasertib)是一种口服癌症药物，主要用于治疗特定基因异常的乳腺癌。它能阻断癌细胞的生长途径，延缓癌症进展。与氟维司群联合使用时，可延长患者的无癌症进展时间和生存时间。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高，极大地提高了患者的生活质量。

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，而卡帕塞替尼（Capivasertib）作为一种靶向治疗药物，针对激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌具有重要的治疗意义。长期使用卡帕塞替尼可能导致耐药性的发展，并且它还可能与其他药物产生相互作用。本文将探讨卡帕塞替尼的耐药机制以及其可能的药物相互作用。

1. 卡帕塞替尼的耐药机制

卡帕塞替尼可通过抑制PI3K信号通路的Akt激酶而发挥治疗乳腺癌的作用。乳腺癌细胞通过多种机制可能发展出对卡帕塞替尼的耐药性。

一方面，乳腺癌细胞中的PI3K遭到突变会影响卡帕塞替尼的疗效。例如，PIK3CA基因突变被认为是乳腺癌发生和发展的常见驱动因素，而这些突变可能导致PI3K通路的异常激活，从而使乳腺癌细胞对卡帕塞替尼产生耐药性。

另一方面，增强下游信号通路的激活也可能导致对卡帕塞替尼的耐药。作为抑制PI3K信号的药物，卡帕塞替尼的长期使用可能会引发PI3K通路下游调节因子的过度表达或活化，从而降低卡帕塞替尼的疗效。

2. 药物相互作用可能对卡帕塞替尼的疗效产生影响

药物相互作用可能会干扰卡帕塞替尼的代谢、吸收和排泄过程，从而影响其药效。以下是可能影响卡帕塞替尼疗效的一些常见药物相互作用。

2.1 CYP3A 细胞色素 P450 酶相互作用

卡帕塞替尼在体内主要经由CYP3A酶代谢。因此，CYP3A酶的诱导剂和抑制剂可能会影响卡帕塞替尼的血药浓度。临床研究提示，强CYP3A4酶的诱导剂（如利巴韦林）可能会降低卡帕塞替尼的暴露水平，从而降低其疗效。相反，强CYP3A4酶的抑制剂（如氟康唑）可能增加卡帕塞替尼的血药浓度，增加其毒副作用的风险。

2.2 其他药物的相互作用

除了CYP酶相互作用外，卡帕塞替尼还可能与其他药物相互作用，从而影响其疗效。例如，抗癫痫药物（如卡马西平）和抗菌药物（如红霉素）可能与卡帕塞替尼竞争性地结合细胞色素P450酶，从而减少卡帕塞替尼的有效浓度，降低其治疗效果。

3. 对策与预防

为了最大限度地发挥卡帕塞替尼的疗效，减少耐药性和药物相互作用的影响，有几种策略可以考虑：

首先，了解和监测患者的PI3K信号通路突变状态可能有助于预测卡帕塞替尼的耐药性，并为治疗方案做出相应调整。

其次，在联合用药时，应考虑潜在的药物相互作用。医生需要充分了解患者同时使用的其他药物，并基于相互作用潜在风险来选择适当的治疗方案。必要时，可能需要调整卡帕塞替尼的剂量或选择替代药物。

最后，密切监测患者在卡帕塞替尼治疗期间的疗效和不良反应也是至关重要的。通过定期评估疗效和不良事件，医生可以及早调整治疗方案，以提高患者的生存率和生活质量。

尽管卡帕塞替尼在治疗乳腺癌中表现出一定的疗效，但耐药性和药物相互作用仍可能对其疗效产生挑战。通过了解耐药机制和药物相互作用，以及采取有效的预防和对策措施，我们可以更好地管理乳腺癌患者的治疗，并改善其预后和生活质量。

卡帕塞替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2024-03-23 08:24:10 更新

卡帕塞替尼 capivasertib Truqap基本信息
卡帕塞替尼 capivasertib Truqap
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  英国阿斯利康
- 适应症：
  用于治疗激素受体(HR)阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。
卡帕塞替尼 Capivasertib Lucicapiva基本信息
卡帕塞替尼 Capivasertib Lucicapiva
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝卢修斯制药
- 适应症：
  与氟维司群联合用于治疗激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌成年患者