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靶向药伐美妥司他

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：EZH2 是一种表观遗传修饰酶，它在多种癌症中高表达，包括淋巴瘤、骨髓瘤、乳腺癌、前列腺癌和卵巢癌等恶性肿瘤。研究表明，EZH2 活性的上调可以导致 DNA 损伤的修复和正常细胞的增殖受到阻碍，从而促进癌症的形成和发展。

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2023-05-30 13:15:54 发布
  • 伐美妥司他

    伐美妥司他

    首款EZH1/2双重抑制剂，治疗白血病、淋巴瘤有效率48%

    日本第一三共

伐美妥司他（valemetostat）是一种靶向药物，可以用于治疗一些罕见的肿瘤疾病。它是一种组蛋白去乙酰化剂，它通过抑制 EZH2 蛋白和其他相关的组蛋白去乙酰化酶，来阻止癌细胞的增殖和生长。

EZH2 是一种表观遗传修饰酶，它在多种癌症中高表达，包括淋巴瘤、骨髓瘤、乳腺癌、前列腺癌和卵巢癌等恶性肿瘤。研究表明，EZH2 活性的上调可以导致 DNA 损伤的修复和正常细胞的增殖受到阻碍，从而促进癌症的形成和发展。

伐美妥司他

伐美妥司他作为一种 EZH2 抑制剂，可以精准地阻断癌细胞中的 EZH2，从而可以控制恶性肿瘤的生长和扩散。临床试验表明，伐美妥司他的抑制作用可以通过调节肿瘤细胞中的基因表达，从而降低肿瘤体积，减缓疾病进展，延长生存期。

目前，伐美妥司他已经被批准用于治疗一种罕见的淋巴瘤，称为轻型链激酶调节剂相关 B 细胞淋巴瘤（Lymphoma with EZH2 mutation or Fusion），简称 EZH2+FL。

这种 EZH2+FL 是一种罕见的 B 细胞恶性肿瘤，是由 EZH2 基因染色体变异引起的。EZH2+FL 病人通常难以对化疗或靶向治疗做出有效反应，因此伐美妥司他成为一种专为治疗 EZH2+FL 而设计的针对性药物。

在一项针对 EZH2+FL 的临床试验中，伐美妥司他表现出了明显的临床效果。研究结果显示，在治疗 EZH2+FL 患者的时候，伐美妥司他可以抑制 EZH2 蛋白表达，进而有效地降低肿瘤体积和病情风险。

实际上，除了 EZH2+FL 之外，伐美妥司他还有望用于治疗其他类型的 EZH2 突变肿瘤，以及其他 EZH2 蛋白高表达的癌症。

伐美妥司他是一种口服药物，副作用较少。尽管还有更多的临床试验需要开展，但是这种针对性药物已经成为许多罕见肿瘤疾病的一种新选择，为治疗我们在肿瘤治疗中所面临的许多困难提供了一种新途径。

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2023-05-30 13:15:54 更新

  • 伐美妥司他基本信息

    伐美妥司他
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      日本第一三共

    • 适应症：

      首款EZH1/2双重抑制剂，治疗白血病、淋巴瘤有效率48%

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