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卢卡帕利——开创PARP抑制药物治疗新时代的希望

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：卢卡帕利是一种PARP（聚合酶-腺苷酸二磷酸核糖酶）抑制剂，是一种治疗癌症的药物。PARP是参与DNA修复过程的一种蛋白质，PARP抑制剂可以阻止肿瘤细胞对DNA的修复能力，从而导致肿瘤细胞死亡。卢卡帕利主要用于治疗卵巢癌和乳腺癌等BRCA1/2突变的肿瘤。

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2023-05-30 11:37:14 发布
  • 卢卡帕利

    卢卡帕利

    口服PARP抑制剂，可用于前列腺癌、胰腺癌和卵巢癌等

    美国辉瑞

卢卡帕利是一种PARP（聚合酶-腺苷酸二磷酸核糖酶）抑制剂，是一种治疗癌症的药物。PARP是参与DNA修复过程的一种蛋白质，PARP抑制剂可以阻止肿瘤细胞对DNA的修复能力，从而导致肿瘤细胞死亡。卢卡帕利主要用于治疗卵巢癌和乳腺癌等BRCA1/2突变的肿瘤。

卢卡帕利的历程起源于2005年，当时的AstraZeneca通过对PARP抑制剂的研究发现，这类药物有望作为单一或联合药物治疗癌症的潜力。2010年中旬，AstraZeneca作为主要投资方和药物生产商，与捷克化学制药公司Clovis Oncology（Clovis）合作，开始开发卢卡帕利。2016年12月，美国FDA（美国食品和药物管理局）批准使用卢卡帕利治疗卵巢癌，成为首个获得PARP抑制剂批准上市的药物之一。

卢卡帕利

当人体细胞内DNA受到损害时， PARP扮演了修复这些损害的重要角色。通过与未受损的DNA结合，PARP能够激活DNA修复机制，使DNA重新组装并自我修复。但是，当PARP本身受到抑制剂的抑制后，PARP无法起到正常的作用，这使细胞在复制其DNA时变得易损。

卢卡帕利的目标，就是针对部分癌症基因（如BRCA1和BRCA2）发生突变的患者进行PARP抑制。BRCA1和BRCA2是参与DNA修复的蛋白质，当这些蛋白质受到抑制时，肿瘤细胞中的DNA损伤就不易被修复。PARP抑制剂的使用可以加速DNA损伤，从而引起肿瘤细胞自我毁灭。

卢卡帕利的使用除了BRCA1和BRCA2发生突变的患者外，还被广泛应用于其他情况，如药物耐药性、危及生命的神经内分泌肿瘤和肿瘤重新出现等。此时，PARP抑制剂的作用是针对癌症治疗中不同类型的DNA损伤表现出不同的反应。

卢卡帕利不仅为治疗癌症提供了新方向，也为癌症治疗带来了新希望。在改善患者生命质量、增强患者体力和恢复患者精神状态等方面，卢卡帕利和其他PARP抑制剂的治疗效果已经得到广泛认可。

总体来说，PARP抑制剂和卢卡帕利在肿瘤治疗中的作用还在不断被探索和发现，人们对卢卡帕利的应用和研究充满期待，就是希望该药物能够在治疗肿瘤的过程中改善患者的生命质量和延长患者的生存时间。

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2023-05-30 11:37:14 更新

  • 卢卡帕利基本信息

    卢卡帕利
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      美国辉瑞

    • 适应症：

      口服PARP抑制剂，可用于前列腺癌、胰腺癌和卵巢癌等

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