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达洛鲁胺合成：一种新型抗雄激素药物

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：达洛鲁胺是一种新型的抗雄激素药物，用于治疗晚期非转移性前列腺癌。其特点在于不会影响睾丸激素释放激素或睾丸素生成，从而避免了传统雄激素阻断剂的可能副作用。以下将介绍达洛鲁胺的合成方法。

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2023-05-30 11:30:36 发布
  • 达洛鲁胺

    达洛鲁胺

    雄激素受体抑制剂，用于非转移性去势抵抗性前列腺癌

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  • 达罗他胺

    达罗他胺

    雄激素受体抑制剂，用于非转移性去势抵抗性前列腺癌

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  • 达洛鲁胺

    达洛鲁胺

    雄激素受体抑制剂，用于非转移性去势抵抗性前列腺癌

    德国拜耳

达洛鲁胺是一种新型的抗雄激素药物，用于治疗晚期非转移性前列腺癌。其特点在于不会影响睾丸激素释放激素或睾丸素生成，从而避免了传统雄激素阻断剂的可能副作用。以下将介绍达洛鲁胺的合成方法。

达洛鲁胺的合成方法主要涉及两个关键步骤：1)原位生成醚酸；2)亲核取代反应。

达洛鲁胺

在第一步骤中，首先需要合成3，4-二氯苯甲醇。将二氯苯甲醇与异丙醇在碱性条件下反应，将其中一个氯原子取代，合成3-氯-4-异丙氧苯。接着将这个产物与三(异丙氧基)硅烷反应，将另一个氯原子取代，合成3-异丙氧基-4-异丙氧硅基苯。

接下来，将3-异丙氧基-4-异丙氧硅基苯转化为亚胺。首先将其与NaNH2反应，得到3-异丙氧基-4-异丙氧基苯亚胺。然后将其与缺乏邻位的苯甲酸进行酯化反应，得到3-异丙氧基-4-(苯甲酰氧)苯亚胺。

在第二步骤中，3-异丙氧基-4-(苯甲酰氧)苯亚胺被三氧化锇氧化为3-异丙氧基-4-(苯甲酰基)苯甲酸。接着将这个产物与激活的叔丁基氨基硫酮发生亲核取代反应，引入辛基基团，生成达洛鲁胺。

达洛鲁胺的合成方法是一种有效的方法，可用于大规模合成。利用这个方法，许多科研单位已经合成出了优质且高效的达洛鲁胺。达洛鲁胺的合成方法对研究该药物及其药效的研究具有重要意义，也为其他相似药物的合成提供了重要的参考依据。

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2023-05-30 11:30:36 更新

  • 达洛鲁胺基本信息

    达洛鲁胺
    • 剂型：

      颗粒剂

    • 厂家：

      德国拜耳

    • 适应症：

      雄激素受体抑制剂，用于非转移性去势抵抗性前列腺癌

  • 达罗他胺基本信息

    达罗他胺
    • 剂型：

      颗粒剂

    • 厂家：

      德国拜耳

    • 适应症：

      雄激素受体抑制剂，用于非转移性去势抵抗性前列腺癌

  • 达洛鲁胺基本信息

    达洛鲁胺
    • 剂型：

      颗粒剂

    • 厂家：

      德国拜耳

    • 适应症：

      雄激素受体抑制剂，用于非转移性去势抵抗性前列腺癌

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