拉帕替尼作用靶点

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摘要：拉帕替尼（Lapatinib）是一种小分子靶向治疗药物，主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌。它的作用靶点主要是针对HER2和EGFR，而且它是第一个同时抑制HER2和EGFR的口服制剂，具有极强的治疗效果。 HER2是一种表达在细?

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2023-03-27 16:38:32 发布

拉帕替尼（Lapatinib）是一种小分子靶向治疗药物，主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌。它的作用靶点主要是针对HER2和EGFR，而且它是第一个同时抑制HER2和EGFR的口服制剂，具有极强的治疗效果。

HER2是一种表达在细胞表面的受体型酪氨酸激酶，当HER2与其它成员如EGFR的受体信号聚合，并激活下游信号，这些信号会刺激细胞生长、存活和转移。但HER2在人体中的表达是丰度较低的，HER2阳性的乳腺癌等比较常见的几种恶性肿瘤，因其HER2数量过度表达而增加了肿瘤细胞的增殖、侵袭能力和耐药性。

EGFR是一款与HER2类似的受体，它能结合EGF和其他肿瘤相关活性物质，激活下游信号途径，增加细胞增殖和转移。升高EGFR活动的异常已经被证明与许多恶性肿瘤相关。

对于HER2阳性或是EGFR异常的患者，医生通常会给予拉帕替尼作为靶向治疗的药物。拉帕替尼的小分子药物结构能够使其在进入细胞后抑制HER2，减少与EGFR的结合，从而抑制多种信号途径的激活，减缓肿瘤的生长速率，并能够防止这些肿瘤细胞进一步转移。虽然拉帕替尼不是治愈性药物，但它可以帮助提高存活率和延长和维系患者的生存期。

拉帕替尼还在治疗HER2阳性转移性胃癌、HER2阳性转移性颅内肿瘤以及其他不同类型的肿瘤方面产生了研究兴趣。以胃癌为例，HER2的阳性表达率是20～25%，HER2阳性转移性透明细胞腺瘤的发生率介于10%～40%之间。科研人员使用拉帕替尼治疗HER2阳性转移性胃癌显示，该药仍能发挥抗癌作用，并改善患者的生存期、治疗反应率及治疗后的生活质量。

虽然说拉帕替尼可以帮助患者有效治疗癌症，但是和任何其他药物一样，它也会有副作用。拉帕替尼的副作用包括牙齿和牙龈问题、手脚刺痛、腹泻、恶心呕吐、疲劳、脱发、皮疹等。对于批准该药的患者，FDA已规定医生必须监测他们的心脏功能，因为这种药物可能会导致心脏疾病的加重或发生。

概括地来说，拉帕替尼是一种针对HER2和EGFR的小分子靶向药物，能够抑制这些受体的信号途径、减缓肿瘤生长速率以及维持患者生存期。尽管它是一种可以大大提高患者生活质量的有效药物，但是医生和患者应该重视其副作用，具体的治疗还需要在专家的指导下进行。

拉帕替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-03-27 16:38:32 更新

拉帕替尼基本信息
拉帕替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  英国葛兰素史克
- 适应症：
  一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
拉帕替尼基本信息
拉帕替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉耀品国际
- 适应症：
  一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物，治疗HER2阳性晚期或是转移性乳癌。