拉帕替尼结构式

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摘要：拉帕替尼（Lapatinib）是一种口服的小分子酪氨酸激酶受体（HER）2/EGFR双靶向抑制剂，由格兰特药厂（GlaxoSmithKline）公司研发。拉帕替尼目前已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌和

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2023-03-27 16:12:25 发布

拉帕替尼（Lapatinib）是一种口服的小分子酪氨酸激酶受体（HER）2/EGFR双靶向抑制剂，由格兰特药厂（GlaxoSmithKline）公司研发。拉帕替尼目前已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌和HER2阳性晚期胃癌。

拉帕替尼的化学名为N-[3-（三氟甲基）-4-（4-乙基哌啶-1-基）苯基]-6-（1-甲基丙基）哌啶-4-酮，其分子式为C29H26F3N3O4，相对分子量为581.53。拉帕替尼的结构式如下图所示：

拉帕替尼的化学结构中包含两个部分：哌啶环和苯环。哌啶环上有一个甲基丙基基团，而苯环上有一个三氟甲基和一个4-乙基哌啶-1-基基团。这两个部分合起来，形成了拉帕替尼的独特结构。

拉帕替尼的作用机制非常复杂，主要通过抑制HER2和EGFR蛋白的活性来发挥治疗作用。HER2和EGFR是一类受体型酪氨酸激酶，它们参与细胞生长和分化、细胞周期进程、细胞凋亡和转移等多种生物学过程。HER2和EGFR的高度表达已被证实与多种肿瘤的进展和良恶性有关。拉帕替尼能够抑制HER2和EGFR的受体酪氨酸激酶活性，使得信号转导链被中断，从而抑制细胞的增殖和生长，诱导肿瘤细胞凋亡。

值得一提的是，拉帕替尼治疗HER2阳性转移性乳腺癌的有效性，是在同一时间使用化疗剂氟尿嘧啶（5-FU）或柔红霉素（capecitabine）的情况下，才得到最大化的发挥。临床试验表明，拉帕替尼联合5-FU或capecitabine，能够显著延长HER2阳性转移性乳腺癌患者的无进展生存期和总生存期。因此，拉帕替尼目前已成为HER2阳性转移性乳腺癌的重要治疗药物之一。

总的来说，拉帕替尼是一种高度有效的HER2/EGFR双靶向抑制剂，它在疾病的治疗中发挥着重要的作用。虽然拉帕替尼的作用机制非常复杂，但其独特的分子结构，使得其具有优异的药物性质和生物活性，能够有效地调控HER2和EGFR受体的活性，实现对肿瘤细胞的精确治疗。未来，随着对拉帕替尼作用机制的深入研究和剂型的改进，相信拉帕替尼的临床应用和疗效将会有更加广泛的拓展。

拉帕替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-03-27 16:12:25 更新

拉帕替尼基本信息
拉帕替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  英国葛兰素史克
- 适应症：
  一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
拉帕替尼基本信息
拉帕替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉耀品国际
- 适应症：
  一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物，治疗HER2阳性晚期或是转移性乳癌。