他拉唑帕利与奥拉帕利区别：一文详解

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：他拉唑帕利与奥拉帕利区别：一文详解他拉唑帕利（talazoparib）和奥拉帕利（olaparib）都是聚合酶酶同源重组（PARP）抑制剂，用于治疗携带BRCA1或BRCA2突变的乳腺癌和卵巢癌。虽然这两种药物看起来很相似，但它们?

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2023-05-26 11:42:23 发布

他拉唑帕利与奥拉帕利区别：一文详解

他拉唑帕利（talazoparib）和奥拉帕利（olaparib）都是聚合酶酶同源重组（PARP）抑制剂，用于治疗携带BRCA1或BRCA2突变的乳腺癌和卵巢癌。虽然这两种药物看起来很相似，但它们的分子结构、药理学和临床应用方面还是有区别。下面将详细介绍它们之间的差异。

分子结构

他拉唑帕利和奥拉帕利都是单抗基药物，是由聚己二酸与PEG-D-α-甲氧基聚乙二醇反应得到的不同构的聚合物。然而，他拉唑帕利分子中含有一种非对称同分异构体，而奥拉帕利则没有。这种异构体的存在可以提高药物对PARP蛋白的亲和力，从而提高了其抑制PARP活性的效果。

药理学

在药理学方面，他拉唑帕利和奥拉帕利也有一定的差异。他拉唑帕利对PARP1和PARP2的抑制作用更为强烈，抑制效果对肿瘤细胞的毒性更高，而奥拉帕利则主要对PARP1具有选择性抑制作用。此外，他拉唑帕利可以在细胞内自主分解，形成毒性代谢产物，进一步增强其抗肿瘤的效果。

在药物代谢和药效学方面，他拉唑帕利和奥拉帕利也存在一些差异。他拉唑帕利可以通过OATP1B1（有机阴离子传输聚合物1B1）转运进入肝细胞，而奥拉帕利则主要经CYP34A代谢酶代谢。

临床应用

虽然他拉唑帕利和奥拉帕利在治疗带有BRCA突变的乳腺癌和卵巢癌方面都取得了很好的疗效，但它们的临床应用也有所不同。首先，他拉唑帕利的剂量要高于奥拉帕利，但治疗剂量下的副作用却更少。其次，虽然他拉唑帕利和奥拉帕利都可以治疗乳腺癌和卵巢癌，但前者还可以用于治疗BRCA1和BRCA2突变相关的其他肿瘤，例如前列腺癌、胰腺癌、结直肠癌等。

总之，他拉唑帕利和奥拉帕利都是PARP抑制剂，但在分子结构、药理学和临床应用方面还是存在一些差异。患者在接受PARP抑制剂治疗时，应根据个体情况选择合适的药物，并在医生的指导下进行治疗。

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2023-05-26 11:42:23 更新

他拉唑帕利基本信息
他拉唑帕利
- 剂型：
  胶囊剂
- 厂家：
  美国辉瑞
- 适应症：
  PARP抑制剂，用于乳腺癌，早期病理可完全缓解
他拉唑帕尼基本信息
他拉唑帕尼
- 剂型：
  胶囊剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗
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- 剂型：
  胶囊剂
- 厂家：
  老挝磨丁元素制药
- 适应症：
  用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗