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碧康制药卡博替尼：一种靶向治疗新药

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董兴

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摘要：碧康制药卡博替尼：一种靶向治疗新药 碧康制药（Exelixis）于2012年推出了抗癌新药Cabozantinib（卡博替尼），并已获得美国FDA批准用于肾细胞癌的治疗。Cabozantinib是一种利用小分子靶向治疗肿瘤的新药，其对肾癌?

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2023-05-26 10:31:44 发布
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碧康制药卡博替尼：一种靶向治疗新药

碧康制药（Exelixis）于2012年推出了抗癌新药Cabozantinib（卡博替尼），并已获得美国FDA批准用于肾细胞癌的治疗。Cabozantinib是一种利用小分子靶向治疗肿瘤的新药，其对肾癌、甲状腺癌、泌尿生殖系统癌症等恶性肿瘤有疗效。

Cabozantinib的作用机制是靶向多种位点，包括了MET、VEGFR2、RET等蛋白质，以抑制肿瘤生长和转移。其中，MET受体酪氨酸激酶是Cabozantinib的主要作用靶点，MET在许多肿瘤的形成和转移中发挥着重要作用。Cabozantinib能够抑制MET的激活和减少VEGFR2的信号转导，同时Cabozantinib还可像RET阴性的瘤体中发挥作用。

在一项大规模临床试验中，Cabozantinib比目前治疗肾细胞癌的黄嘌呤类药物索拉非尼（Sunitinib）表现出更高的疗效。Cabozantinib具有抑制肿瘤血管化的特点，导致肿瘤缺氧而死亡。此外，Cabozantinib还有消除肿瘤内转移的作用，并能够增强抵抗耐药性的能力。

Cabozantinib治疗的主要副作用包括乏力、作呕、下痢、口腔溃疡、体重下降等。这些副作用大致与其他靶向治疗药物相似，但在一些临床试验中，更低剂量的Cabozantinib也出现了较高的治疗效果和更少的不良反应。Cabozantinib仍在不断进行着临床试验，以寻找更好、更安全的治疗方法。

总的来说，Cabozantinib是一种靶向肿瘤的新药，具有抑制MET、VEGFR2、RET等蛋白质的作用。虽然Cabozantinib还存在一些副作用，但它仍被视为治疗恶性肿瘤的革命性药物之一。努力开发更多的靶向药物是治疗癌症的主要方向之一，Cabozantinib的发现为治疗癌症带来了新的希望和机遇。

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