英克西兰：一种新型胆固醇药物的作用机制

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：英克西兰：一种新型胆固醇药物的作用机制英克西兰（Inclisiran）是一种新型的降低低密度脂蛋白（LDL）胆固醇的药物，可以在单次注射后持续降低胆固醇水平。该药物适用于高胆固醇患者和无法达到胆固醇目标的患者，?

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2023-05-25 18:15:37 发布

英克西兰：一种新型胆固醇药物的作用机制

英克西兰（Inclisiran）是一种新型的降低低密度脂蛋白（LDL）胆固醇的药物，可以在单次注射后持续降低胆固醇水平。该药物适用于高胆固醇患者和无法达到胆固醇目标的患者，其作用机制引起了人们的广泛关注。

英克西兰是一种小干扰RNA（small interfering RNA，siRNA），可以选择性靶向低密度脂蛋白受体（LDLR）的mRNA，抑制其在肝脏中的合成和表达。由于LDLR是清除LDL胆固醇的主要受体，因此抑制其表达可以降低血液中的胆固醇水平。英克西兰也增强了肝脏中高密度脂蛋白（HDL）胆固醇受体（SR-B1）的表达，提高了HDL的清除率。

英克西兰的药效持续时间长达6个月，因此通常只需要每半年注射一次。在临床试验中，英克西兰可以将LDL胆固醇降低至50%以上，而且其治疗效果和安全性与口服降脂药物相当，且不同于其他降脂药物，英克西兰不会对肝脏和肌肉产生不利影响。

然而，英克西兰也有其局限性。该药物只针对肝脏中的LDLR，不能影响细胞膜上的LDLR。此外，还需要进行长期观察，以确认该药物的长期安全性。虽然英克西兰是一种有前途的药物，但还需要进一步的研究和临床实践。

总之，英克西兰作为一种新型的降胆固醇药物，可以选择性靶向LDLR mRNA，在单次注射后持续降低血脂水平，并且不会对肝脏和肌肉产生不利影响。尽管其局限性还需要进一步研究，但英克西兰为治疗高胆固醇患者提供了新的选择。