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乌帕替尼化学名称及其应用

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董兴

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摘要：乌帕替尼化学名称及其应用 乌帕替尼，又称ABT-494，是一种新型口服Janus激酶抑制剂，由美国AbbVie公司研发。其化学名称为N-[(2S)-1-[(3R,4R)-4-(bromoacetyl)-3-methoxy-pyrrolidin-1-yl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-i

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2023-05-25 14:08:19 发布
  • 乌帕替尼

    乌帕替尼

    口服JAK抑制剂，用于多种免疫性疾病，临床缓解率高

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乌帕替尼化学名称及其应用

乌帕替尼，又称ABT-494，是一种新型口服Janus激酶抑制剂，由美国AbbVie公司研发。其化学名称为N-[(2S)-1-[(3R,4R)-4-(bromoacetyl)-3-methoxy-pyrrolidin-1-yl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-indol-2-yl]-2-(2,2,2-trifluoroethyl)acetamide。乌帕替尼作为一种高度选择性的Janus激酶1（JAK1）抑制剂，可有效抑制IL-6、IL-12、IL-23等多种细胞因子的信号通路，从而减轻炎症反应和改善类风湿性关节炎、肠炎等自身免疫性疾病患者的症状。

乌帕替尼的药理学机制主要是通过抑制JAK1信号转导通路，从而抑制炎症介质如IL-6、IL-12、IL-23等的产生，减轻免疫系统介导的炎症反应。研究显示，乌帕替尼不仅可显著改善类风湿性关节炎患者的症状和生活质量，还可用于治疗银屑病、强直性脊柱炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。

目前，乌帕替尼已通过美国FDA的审评并上市销售。临床试验显示，该药对类风湿性关节炎患者的治疗作用很好，且安全性高。此外，乌帕替尼在短期大规模试验中也显示出在治疗肠道免疫性疾病方面的潜在作用。不过，乌帕替尼仍存在一些不良反应，如头痛、恶心、呕吐、腹泻等。

总的来说，乌帕替尼作为一种新型口服Janus激酶抑制剂，拥有着比较广泛的应用前景，并能够有效改善自身免疫性疾病患者的症状。但在使用过程中，需要严格控制剂量，以避免不良反应的发生。未来，还需要进一步的临床试验和实践验证其在肠道免疫性疾病中的作用。

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2023-05-25 14:08:19 更新

  • 乌帕替尼基本信息

    乌帕替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      美国艾伯维

    • 适应症：

      口服JAK抑制剂，用于多种免疫性疾病，临床缓解率高

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      适用于对一种或多种TNF阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者

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    乌帕替尼 Upadacitinib UPADX
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      适用于治疗患有中度至重度类风湿性关节炎、银屑病、溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎的成人。

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