图卡替尼：一种具有多种肿瘤治疗作用的药物

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：图卡替尼：一种具有多种肿瘤治疗作用的药物图卡替尼（Tucatinib）是近几年来新开发的一种针对HER2+阳性转移性乳腺癌的小分子靶向药物。HER2+阳性乳腺癌是一种较为常见的乳腺癌亚型，它的发生率大约是乳腺癌的20%。

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2023-05-23 10:25:27 发布

图卡替尼：一种具有多种肿瘤治疗作用的药物

图卡替尼（Tucatinib）是近几年来新开发的一种针对HER2+阳性转移性乳腺癌的小分子靶向药物。HER2+阳性乳腺癌是一种较为常见的乳腺癌亚型，它的发生率大约是乳腺癌的20%。到了晚期，HER2+阳性乳腺癌的治疗难度非常大，传统的治疗方法如放射疗法、化疗和内分泌治疗对于控制疾病进展的效果很有限。

HER2又称为人类表皮生长因子受体2（Human Epidermal Growth Factor Receptor 2），是由基因HER2/neu编码的膜受体。HER2的过度表达或基因突变会导致细胞增殖、转移及凋亡抑制信号的紊乱，并进一步促进癌症的发生和进展。图卡替尼通过特异性抑制HER2的酪氨酸激酶活性来发挥其治疗HER2+阳性乳腺癌的作用，具有抗癌、抗血管生成和免疫调节等多种作用。

图卡替尼的抗癌作用主要表现为抑制HER2信号通路。HER2靶向药物通过结合HER2蛋白来阻断细胞增殖信号通路。在HER2+阳性转移性乳腺癌中，HER2基因是高度表达的，HER2蛋白过度表达，导致肿瘤细胞具有较强的增殖和生存能力。图卡替尼在与HER2结合的同时，通过抑制HER2激酶活性来降低HER2信号通路的活性。此外，图卡替尼还对其他信号通路如PI3K/AKT、MAPK/ERK等也有一定的抑制作用。

除了抗癌作用，图卡替尼还展现出了其他多种作用。抑制HER2信号通路可以降低肿瘤组织的血管生成及侵袭能力，并对肿瘤的免疫微环境产生影响。据研究表明，抑制HER2信号通路可以促进成熟的树突状细胞（DC）在肿瘤组织中激活T淋巴细胞，增强自身免疫系统的杀伤作用。此外，图卡替尼对于癌症细胞中的表皮生长因子受体（EGFR）和家族非受体酪氨酸激酶也有一定的抑制作用，这可以进一步增强图卡替尼的治疗效果。

总结来看，图卡替尼通过抑制HER2信号通路和其他相关因子的活动，阻断了HER2信号的传递，进而抑制肿瘤细胞的增殖和生存能力，同时提高自身免疫系统的杀伤作用。图卡替尼在HER2+阳性转移性乳腺癌的治疗、EGFR过度表达的大肠癌治疗和突变型表皮生长因子受体（EGFRm）的EGFR阳性非小细胞肺癌的治疗等方面都有一定的应用前景，为继续开发多靶点肿瘤治疗药物提供了新思路。

图卡替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-05-23 10:25:27 更新

图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国seagen
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
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图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
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妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼基本信息
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌