图卡替尼最新进展：在治疗HER2阳性乳腺癌中的应用和研究

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：图卡替尼最新进展：在治疗HER2阳性乳腺癌中的应用和研究自从2005年FDA批准了三联疗法Herceptin+Perjeta+Taxane，许多HER2阳性乳腺癌患者的治疗效果得到了显著提高。然而，依旧有一部分乳腺癌患者的病情发展或复发?

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2023-05-23 10:09:31 发布

图卡替尼最新进展：在治疗HER2阳性乳腺癌中的应用和研究

自从2005年FDA批准了三联疗法Herceptin+Perjeta+Taxane，许多HER2阳性乳腺癌患者的治疗效果得到了显著提高。然而，依旧有一部分乳腺癌患者的病情发展或复发。根据Herceptin的细胞毒性影响，将HER2阳性乳腺癌具有很多疗法选择， TDM-1和Pertuzumab也已成为治疗的选择。Tucatinib是一种AAA +ATPases抑制剂，抑制目标为HER2-TKI，未曾批准上市。这种抑制剂具有对纯HER2阳性和HER2-mB>1的病人来说的重要性。

在2019年3月的一项科研中，对200例HER2阳性转移性乳腺癌患者的实施了80 mg或100 mg的tucatinib，研究发现与Placebo对照组相比，患者在总生存时间上有明显提高，没有新局部或远程病变，对中枢神经系统（CNS）的控制也有专有收益。治疗后6个月的CNS疾病控制率为47.3％，治疗后12个月的CNS疾病剥夺率为25.0％。这预示着它具有治疗HER2阳性乳腺癌的潜力。

相比于已有的疗法，Tucatinib具有哪些优势呢？

首先，Tucatinib在鉴别HER2信号突变（SMM）方面有很好的应用。HER2-TKI中只有少部分对突变的HER2有效，而Tucatinib对SMM有更好的应用。其次，多项临床前研究发现，CNS中治疗药物的浓度通常会比非CNS区域低得多，并且还可能触发耐药性。但是，Tucatinib治疗患者的脑转移的情形好于其他疗法。最后就是，Tucatinib具有更好的副作用并存的特点。

当然，作为一种新型的靶向治疗药物，Tucatinib仍然存在一些问题。在2019年ASCO大会中，研究人员提出，该药与Lapatinib的联合应用并无差异，只能着重于缓解CNS症状。

总体而言，Tucatinib是非常有前途的一种药物，并且在治疗HER2阳性乳腺癌方面具有很高的疗效。除了需要进一步大规模的临床试验来证实其效果，我们也期待着更多的关于Tucatinib的新发现。

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2023-05-23 10:09:31 更新

图卡替尼基本信息
图卡替尼
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- 剂型：
  片剂
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  老挝大熊制药
- 适应症：
  是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌