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哌柏西利(Palbociclib)作用机理详解

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:哌柏西利(Palbociclib)作用机理详解 哌柏西利(Palbociclib)是一种口服的癌症治疗药物,是细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4 / 6)抑制剂。哌柏西利主要用于激素受体阳性和HER2阴性的晚期乳腺癌的治疗,能够有效延长?

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2023-05-22 13:27:39 发布

哌柏西利(Palbociclib)作用机理详解

哌柏西利(Palbociclib)是一种口服的癌症治疗药物,是细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4 / 6)抑制剂。哌柏西利主要用于激素受体阳性和HER2阴性的晚期乳腺癌的治疗,能够有效延长患者的生存期和疾病自由生存期。

哌柏西利是一种高度选择性的CDK4 / 6抑制剂,它能抑制CDK4和CDK6催化活性,导致细胞有丝分裂期(G1期)停滞在其中,阻碍细胞的增殖。哌柏西利具有特异性靶向作用,作用于肿瘤细胞的同步生长,因为CDK在癌细胞中的活性较高。哌柏西利会通过抑制CDK4/6降低Rb的磷酸化水平,并导致细胞周期G1期的细胞周期检查点紊乱,从而减少细胞增殖,增加凋亡。

哌柏西利的作用机理不仅可以在乳腺癌中展现其抗癌效果,也在其他类型的癌症中有着广泛的研究进展。例如,哌柏西利在血管性平滑肌肉瘤、前列腺癌、宫颈癌等癌症类型中也显示出良好的临床前景。因此,哌柏西利成为了一种新型治疗不同类型癌症的候选药物。

另外,哌柏西利也可以通过刺激T细胞凋亡和抑制脱髓鞘神经元生长,对自身免疫性疾病和神经系统疾病的治疗产生积极影响。

总之,哌柏西利通过特异性靶向作用于CDK4/6而发挥了其抗癌作用,其具有安全性高、毒性较小等特点,成为治疗癌症的首选药物之一。随着对它作用机理的深入了解,哌柏西利将在更多的癌症类型中发挥其独特的临床前景。

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2023-05-22 13:27:39 更新
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